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nAChR

nAChR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MR0048 Carbamoylcholine chloride 卡巴胆碱

该产品属于危化品,暂不提供。

SJ-MX1472 Decamethonium bromide 十烃溴铵 Decamethonium bromide 是烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂和神经肌肉阻断剂。
SJ-MX9257 A-867744 A-867744 是一种高效、选择性的 II 型 alpha7 nAChR 正变构调制剂 (PAM),EC50 值为 1.0 μM.
SJ-MX9330 Rivanicline Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor) 的抑制剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
SJ-MN5430 (±)-Coniine hydrochloride 毒芹碱盐酸盐 (±)-Coniine hydrochloride (2-Propylpiperidine hydrochloride) 是一种有效的 nAChR 激动剂,EC50 值为 0.3 mM。(±)-Coniine hydrochloride 具有急性毒性,LD50 值为 7.7 mg/kg。
SJ-MX9330A Rivanicline hemioxalate Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,而对 α7 受体的 Ki 则为 3.6 μM。
SJ-MX9262 Anatabine dicitrate 柠檬酸新烟草碱 Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱,可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
SJ-MA0381 Dinotefuran 呋虫胺 Dinotefuran 是一种新型烟碱类杀虫剂, 作用机理是通过抑制烟碱乙酰胆碱受体而破坏昆虫的神经系统。
SJ-MX2703 Pyrantel pamoate 双羟萘酸噻嘧啶

Pyrantel pamoate (Pyrantel embonate) 一种四氢嘧啶光谱驱虫剂,是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。Pyrantel pamoate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel pamoate 可用于胃肠道线虫感染的研究。

SJ-BP0588 α-Bungarotoxin α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
SJ-MX1437 Adiphenine hydrochloride 盐酸阿地芬宁

Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 α1,α3β4,α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 µM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。

SJ-MX1564A Varenicline 伐尼克兰

Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50=250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。

SJ-MX2665 PNU-120596 PNU-120596 (NSC 216666) 是一种有效的选择性 α7 nAChR 阳性变构调节剂,EC50 为 216 nM。PNU-120596 对 α4β2,α3β4 和 α9α10 nAChRs 无活性。PNU-120596 可用于精神病和神经疾病的研究。
SJ-MX4231 CCMI CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
SJ-MN3278 Spinosad

Spinosad 是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂,是一种由 spinosyns A 和 D 混合而成的,是土壤放线菌发酵产物。Spinosad 靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)。Spinosad 具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀灭幼虫的活性。

SJ-MX6836 Mivacurium dichloride 二氯美维库铵

Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。

SJ-MX10206 AT 1001 AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR) 拮抗剂 (Ki=2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为,但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
SJ-MX10250 TQS TQS 是一种 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 正变构调节剂。TQS 可用于神经炎性疼痛的研究。
SJ-MX10252 PHA 568487 free base PHA 568487 free base 是一种选择性的 α 7 烟碱乙酰胆碱受体 (α-7 nAchR) 激动剂。PHA 568487 free base 可用于减缓神经炎症。
SJ-MX1464A Lobeline 洛贝林 Lobeline (α-Lobeline) 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline 对戒烟有效。