货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
---|---|---|---|
SJ-MX9807 | OD36 | OD36 是一种 RIPK2 抑制剂,IC50 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2,KD 为 37 nM。 | |
SJ-MX9568 | NecroIr1 | NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物,是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL),调节 CDK4 表达。 | |
SJ-MX9587 | NecroIr2 | NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物,是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL),调节 CDK4 表达。 | |
SJ-MX9668 | HTH-01-091 | HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。 | |
SJ-MX9668A | HTH-01-091 TFA | HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。 | |
SJ-MX9680 | cRIPGBM chloride | cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。 | |
SJ-MP0107 | PROTAC_RIPK2 compound 3 | PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。 | |
SJ-MX1884 | HS-1371 |
HS-1371 是高效,ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3) 抑制剂,IC50 为 20.8 nM。 |
|
SJ-MX10304 | Necrostatin-5 | Necrostatin-5 (Nec-5) 是一种有效的细胞坏死 (necroptosis) 抑制剂,EC50 值为 0.24 µM。Necrostatin-5 也是一种 RIP1 抑制剂。Necrostatin-5 具有心脏保护作用。 | |
SJ-MP0090 | PROTAC RIPK degrader-6 | PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC 类的有效 RIP Kinase 降解剂。 | |
SJ-MX7591 | RIPK-IN-4 | RIPK-IN-4 是一种有效选择性的、具有良好的口服生物利用度的 RIPK2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。 | |
SJ-MX7631 | RIPK1-IN-4 | RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。 | |
SJ-MX7687 | GSK-843 | GSK-843 (GSK'843) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性,IC50 值为 6.5 nM。 | |
SJ-MX7690 | GSK840 | GSK840 (GSK'840) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 或 RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 0.9 nM,并抑制激酶活性,IC50 值为 0.3 nM。 | |
SJ-MX7692 | GSK2593074A | GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1 和 RIP3。 | |
SJ-MX7707 | PK68 | PK68 是一种高效选择性的 II 型 RIPK1 抑制剂,IC50 值约为 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性的 necroptosis。PK68 能有效改善 TNF 诱导的全身炎症反应综合征,在炎症性疾病和癌症转移研究方面的应用具有很大潜力。 | |
SJ-MX7743 | WEHI-345 | WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂,IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。 | |
SJ-MX7755 | RIP2 kinase inhibitor 2 | RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。 | |
SJ-MX7782 | Necrostatin 2 S enantiomer | Necrostatin 2 S enantiomer 是 Necrostatin 2 的 S 型异构体。Necrostatin 2 是高活性的坏死性凋亡抑制剂,为有效的 RIPK1 抑制剂,缺乏 IDO 靶向作用。 | |
SJ-MN4069 | Kongensin A | Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。 |