货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0027 | Olaparib (AZD2281) | 奥拉帕尼 |
Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM,其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 |
SJ-MX0068A | Niraparib (MK-4827) | 尼拉帕尼 |
Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827)可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MX0250B | Rucaparib | 瑞卡帕布, 芦卡帕尼 |
Rucaparib (AG014699, PF01367338) 是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。 |
SJ-MX1004 | PJ34 hydrochloride |
PJ34 hydrochloride 是一种有效的水溶性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。PJ34 hydrochloride 可用于研究心血管疾病,比如中风,脑缺血,与心肌缺血。 |
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SJ-MX0141 | Veliparib (ABT-888) | 维利帕尼 |
Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的 PARP 抑制剂,无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。Veliparib (ABT-888) 抑制DNA修复,增强DNA损伤剂的细胞毒性。 |
SJ-MX0250A | Rucaparib (AG-014699) phosphate | 瑞卡帕布磷酸盐 |
Rucaparib (AG-014699) phosphate是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib (AG-014699) phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。Rucaparib (AG-014699) phosphate是Rucaparib的磷酸盐,具有改善的水溶性 。 |
SJ-MX0177 | XAV-939 |
XAV-939 是有效的 Tankyrase (TNKS) 抑制剂,靶向 Wnt/β-catenin 途径,对 tankyrase 1 (TNKS1) 和 tankyrase 2 (TNKS2) 的 IC50 值分别为 11 和 4 nM。XAV-939 通过 TNKS1和 TNKS2 来稳定 axin,从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。XAV-939 通过抑制 tankyrase1/2 而选择性抑制 Wnt/p-catenin 介导的转录,能有效地诱导小鼠胚胎干细胞在体外分化为心肌细胞。 |
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SJ-MX0393 | Pamiparib (BGB-290) | Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。 | |
SJ-MX2018 | Stenoparib (E7449) |
Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。 |
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SJ-MX2019 | AZD-2461 | AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。 | |
SJ-MX1728 | Iniparib |
Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。 |
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SJ-MX2020 | RK-287107 | RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。 | |
SJ-MX2021 | AG14361 | AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Ki 值 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。 | |
SJ-MX2022 | 3-Aminobenzamide |
3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。3-Aminobenzamide 可在再灌注期间作为氧化剂诱导的心肌细胞功能障碍的介质。 |
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SJ-MX2023 | WIKI4 | WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。 | |
SJ-MN0354 | Dehydrocorydalin | 脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性(细胞生存力> 90%),P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。 |
SJ-MX2990 | JW 55 | JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2)的PARP结构域 (β-catenin破坏复合物的调节因子) 发挥作用。 | |
SJ-MN1185 | Peiminine | 贝母素乙 |
Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminine 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中,Peiminine 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。 |
SJ-MN1212 | Paris saponin VII | 重楼皂苷Ⅶ | Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。 |
SJ-MN1549 | Dehydrocorydaline chloride | 盐酸脱氢紫堇碱 | Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。 |