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XAV-939 是有效的 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，靶向 Wnt/β-catenin 途径，对 tankyrase 1 (TNKS1) 和 tankyrase 2 (TNKS2) 的 IC50 值分别为 11 和 4 nM。XAV-939 通过 TNKS1和 TNKS2 来稳定 axin，从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。XAV-939 通过抑制 tankyrase1/2 而选择性抑制 Wnt/p-catenin 介导的转录，能有效地诱导小鼠胚胎干细胞在体外分化为心肌细胞。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 425.00 | |
| 50 mg | ¥ 1470.00 | |
| 100 mg | ¥ 2115.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
284028-89-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H11F3N2OS
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| 分子量 |
312.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
XAV-939 是有效的 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，靶向 Wnt/β-catenin 途径，对 tankyrase 1 (TNKS1) 和 tankyrase 2 (TNKS2) 的 IC50 值分别为 11 和 4 nM。XAV-939 通过 TNKS1和 TNKS2 来稳定 axin，从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。XAV-939 通过抑制 tankyrase1/2 而选择性抑制 Wnt/p-catenin 介导的转录，能有效地诱导小鼠胚胎干细胞在体外分化为心肌细胞。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Wnt/β-catenin;PARP |
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt;Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics |
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解， 而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。两种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗 [1] 。 XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
XAV-939 (3 mL, 10 nM) 对大鼠 OA 模型中升高的 MMP-13 水平具有抑制作用 [3]。 XAV-939 (1 mg/mL, i.p.) 可改善由 IMQ 引起的银屑病皮肤病。 XAV-939 可显著减少 IMQ 诱导的小鼠表皮增生（棘皮增生）和皮肤炎症浸润 [4]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Dregalla RC, et al. Regulatory roles of tankyrase 1 at telomeres and in DNA repair： suppression of T-SCE and stabilization of DNA-PKcs. Aging (Albany NY). 2010 Oct;2(10)：691-708. [2]. Huang SM, et al. Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes Wnt signalling. Nature. 2009 Oct 1;461(7264)：614-620. [3]. Zeng L, et al. Chondroprotective effects and multi-target mechanisms of Icariin in IL-1 beta-induced human SW 1353 chondrosarcoma cells and a rat osteoarthritis model. Int Immunopharmacol. 2014 Jan;18(1)：175-81. [4]. Bai J, et al. Epigenetic downregulation of SFRP4 contributes to epidermal hyperplasia in psoriasis. J Immunol. 2015 May 1;194(9)：4185-98. doi： 10.4049/jimmunol.1403196. Epub 2015 Mar 30. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
15 mg/mL(48.03 mM)50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2019 mL | 16.0097 mL | 32.0195 mL | |
| 5 mM | 0.6404 mL | 3.2019 mL | 6.4039 mL | |
| 10 mM | 0.3202 mL | 1.6010 mL | 3.2019 mL | |
| 50 mM | 0.0640 mL | 0.3202 mL | 0.6404 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Dregalla RC, et al. Regulatory roles of tankyrase 1 at telomeres and in DNA repair： suppression of T-SCE and stabilization of DNA-PKcs. Aging (Albany NY). 2010 Oct;2(10)：691-708.
[2]. Huang SM, et al. Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes Wnt signalling. Nature. 2009 Oct 1;461(7264)：614-620.
[3]. Zeng L, et al. Chondroprotective effects and multi-target mechanisms of Icariin in IL-1 beta-induced human SW 1353 chondrosarcoma cells and a rat osteoarthritis model. Int Immunopharmacol. 2014 Jan;18(1)：175-81.
[4]. Bai J, et al. Epigenetic downregulation of SFRP4 contributes to epidermal hyperplasia in psoriasis. J Immunol. 2015 May 1;194(9)：4185-98. doi： 10.4049/jimmunol.1403196. Epub 2015 Mar 30.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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