如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Rucaparib (AG014699, PF01367338) 是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 910.00 | |
| 50 mg | ¥ 2550.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
283173-50-2
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H18FN3O
|
||||||
| 分子量 |
323.36
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Rucaparib (AG014699, PF01367338) 是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PARP |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics |
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
Ki: 1.4 nM (PARP-1, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Rucaparib (AG014699) 是 AG14644的一种可能的 N-去甲基化代谢物[1] 。 Rucaparib（0.1、1、10、100 μM；24 小时）具有细胞毒性，在 Capan-1（BRCA2 突变体）细胞中的 LC50 为 5 μM，在 MX-1（BRCA1 突变体）细胞中仅为 100 nM[2]。 Rucaparib 的放射增敏作用是由于下游抑制 NF-κB 的活化，并且不依赖于 SSB 修复抑制。 Rucaparib 可以靶向由 DNA 损伤激活的 NF-κB 并克服用经典 NF-κB 抑制剂观察到的毒性，而不会损害其他重要的炎症功能[3]。 Rucaparib 在透化的 D283Med 细胞中以 1 μM 的浓度抑制 PARP-1 活性 97.1%[4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Rucaparib (AG014699) 和 AG14584 显着增加替莫唑胺的毒性。 Rucaparib (1 mg/kg) 显着增加替莫唑胺引起的体重减轻。 Rucaparib (0.1 mg/kg) 导致替莫唑胺诱导的肿瘤生长延迟增加 50%[1]。 Rucaparib（i.p. 10 mg/kg 或 50, 150 mg/kg 口服；每天 5 天，每周 6 周）显着抑制肿瘤的生长，有 1 次肿瘤完全消退和 2 次持续部分消退[2]。 Rucaparib（150 mg/kg；口服；每周一次，持续 6 周或每周 3 次，持续 6 周）具有最大的抗肿瘤作用，三个完全消退[2]。 Rucaparib 增强了替莫唑胺的抗肿瘤活性，并表明 NB1691 和 SHSY5Y 异种移植物的肿瘤完全和持续消退[4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956. [2]. J Murray, et al. Tumour cell retention of rucaparib, sustained PARP inhibition and efficacy of weekly as well as daily schedules. Br J Cancer. 2014 Apr 15;110(8):1977-84. [3]. Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264. [4]. Matt Shirley, et al. Rucaparib: A Review in Ovarian Cancer. Target Oncol. 2019 Apr;14(2):237-246. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL(201.01 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0925 mL | 15.4626 mL | 30.9253 mL | |
| 5 mM | 0.6185 mL | 3.0925 mL | 6.1851 mL | |
| 10 mM | 0.3093 mL | 1.5463 mL | 3.0925 mL | |
| 50 mM | 0.0619 mL | 0.3093 mL | 0.6185 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956.
[2]. J Murray, et al. Tumour cell retention of rucaparib, sustained PARP inhibition and efficacy of weekly as well as daily schedules. Br J Cancer. 2014 Apr 15;110(8):1977-84.
[3]. Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264.
[4]. Matt Shirley, et al. Rucaparib: A Review in Ovarian Cancer. Target Oncol. 2019 Apr;14(2):237-246.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
扫码关注公众号
COA
