Olaparib (AZD2281) - CAS:763113-22-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,01040402,01050J01,01070C01,0D01

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Olaparib (AZD2281)

目录号 : SJ-MX0027 别名 : KU0059436 中文名称 : 奥拉帕尼 纯度：99.84%

Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。

CAS No. :763113-22-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 390.00
50 mg	¥ 1020.00
200 mg	¥ 2350.00
500 mg	¥ 3955.00
1 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

763113-22-0

分子式

C₂₄H₂₃FN₄O₃

分子量

434.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PARP；Autophagy；Mitophagy

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
PARP-2 ^[1]	PARP-1 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
1 nM	5 nM

体外研究 (In Vitro)

Olaparib 是 PARP 抑制剂，也作用于 BRCA1 或 BRCA2 突变。Olaparib 对 tankyrase-1 作用效果不大。Olaparib (30-100 nM) 作用于 SW620 细胞，能够使 PARP-1 失活。与 BRCA1 和 BRCA2 充足细胞系 (Hs578T、MDA-MB-231 和 T47D) 相比，BRCA1 缺陷细胞系 (MDA-MB-463 和 HCC1937) 对 Olaparib 会更敏感 ^[1]。

Olaparib 抑制 PARP，阻断碱基切除修复，导致 KB2P 细胞对 Olaparib 强烈敏感。结果导致在 DNA 复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活 BRCA2 依赖的重组途径 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Olaparib 作用于 Brca1^-/-；p53^-/-乳腺肿瘤 (每天按 50 mg/kg 剂量腹腔注射) 有效，但是对 HR 缺陷的 Ecad-/-；p53^-/- 乳腺肿瘤没有效果。Olaparib 作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性 ^[3]。

Olaparib 已经用于治疗 BRCA 突变的肿瘤，比如卵巢癌、胸腺癌和前列腺癌。此外，Olaparib 选择性的抑制 ATM 缺陷的肿瘤细胞，说明 Olaparib 可作为治疗 ATM 突变的淋巴肿瘤的潜在试剂 ^[4]。

参考文献

[1]. Menear KA, et al. 4-[3-(4-cyclopropanecarbonylpiperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]-2H-phthalazin-1-one: a novel bioavailable inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase-1. J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6581-91

[2]. Evers B, et al, Selective inhibition of BRCA2-deficient mammary tumor cell growth by AZD2281 and cisplatin. Clin Cancer Res, 2008, 14(12), 3916-3925.

[3]. Rottenberg S, et al, High sensitivity of BRCA1-deficient mammary tumors to the PARP inhibitor AZD2281 alone and in combination with platinum drugs. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(44), 17079-17084.

[4]. Weston VJ, et al, The PARP inhibitor olaparib induces significant killing of ATM-deficient lymphoid tumor cells in vitro and in vivo. Blood, 2010, 116(22), 4578-4587.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	87 mg/mL (200.25 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3017 mL	11.5085 mL	23.0171 mL
	5 mM	0.4603 mL	2.3017 mL	4.6034 mL
	10 mM	0.2302 mL	1.1509 mL	2.3017 mL
	50 mM	0.0460 mL	0.2302 mL	0.4603 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。