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PARP

PARP相关产品(32)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0068B Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物

Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

SJ-MX1050 AZ9482

AZ9482 是一种聚(ADP-核糖)聚合酶 (PARP) 抑制剂(对 PARP1、-2、-3、-6、TNKS1/PARP5a 和 TNKS2 的 IC50 分别为 1、1、46、640、9 和 160 nM。 AZ9482在 HeLa 细胞中诱导中心体去簇 (EC50 = <18 nM) 和多极纺锤体表型。 AZ9482 抑制 OCI-LY19 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的生长 (GI50 = 3 nM)。

SJ-MX3553 AZ6102 AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
SJ-MX2019 AZD-2461 AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
SJ-MX2022 3-Aminobenzamide 3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。
SJ-MX2021 AG14361 AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Ki 值 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
SJ-MX4480 A-966492 A-966492 是一种新颖的,有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。
SJ-MN0354 Dehydrocorydalin 脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
SJ-MX0836 G007-LK

G007-LK是一种有效的选择性tankyrase(TNK) 抑制剂,对TNKS1 和 TNKS2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。

SJ-MX4198 GeA-69 GeA-69是一个高度细胞渗透性的、靶向 poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) 的macrodomain 2 (MD2)结构域的的选择性变构抑制剂(IC50 = 720 nM, Kd = 860 nM)。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
SJ-MX4276 BYK204165 BYK204165是一个有效的和选择性的聚(ADP-核糖) 聚合酶 (PARP)-1的抑制剂,对PARP-2和PARP-1的pIC50值分别为5.38和7.35。BYK204165的效力与大多数当前标准的PARP-1抑制剂相似或更高,比PJ34稍低,对PARP-1的选择性比PARP-2高100倍。由于水溶性较差,所以BYK204165未用于体内研究。
SJ-MX2018 E7449 E7449 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。
SJ-MX1728 Iniparib Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX2808 BGP-15 BGP-15 是一种 PARP 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用,可预防小鼠心力衰竭和心房颤动。
SJ-MX2990 JW 55 JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2)的PARP结构域 (β-catenin破坏复合物的调节因子) 发挥作用。
SJ-MX0068A Niraparib (MK-4827) 尼拉帕尼

Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827)可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

SJ-MX1004 PJ34 hydrochloride

PJ34 hydrochloride 是一种有效的水溶性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,EC50= 20 nM。PJ34 hydrochlorid 比3-Aminobenzamide(典型的PARP抑制剂)的活性强10000倍以上。PJ34 hydrochloride有用在心血管疾病(中风,脑缺血,与心肌缺血)的潜力。

SJ-MX0050 NVP-TNKS656

NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种有效的,可口服的,选择性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,比对PARP1 和 PARP2 的选择性高300 多倍。

SJ-MX0393 Pamiparib (BGB-290) Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
SJ-MX4219 NMS-P118 MS-P118是一种有效的选择性聚(ADP-核糖)聚合酶1 (PARP1)抑制剂。与PARP2 (Kd = 1390 nM)相比,MS-P118对PARP1 (Kd = 9 nM)具有选择性。NMS-P118作为单一药物,以及联合治疗均显示有抗癌活性。