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PARP

PARP 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0027 Olaparib (AZD2281) 奥拉帕尼

Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM,其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 

SJ-MX0068A Niraparib (MK-4827) 尼拉帕尼

Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827)可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0250B Rucaparib 瑞卡帕布, 芦卡帕尼

Rucaparib (AG014699, PF01367338) 是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

SJ-MX1004 PJ34 hydrochloride

PJ34 hydrochloride 是一种有效的水溶性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。PJ34 hydrochloride 可用于研究心血管疾病,比如中风,脑缺血,与心肌缺血。

SJ-MX0141 Veliparib (ABT-888) 维利帕尼

Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的 PARP 抑制剂,无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。Veliparib (ABT-888) 抑制DNA修复,增强DNA损伤剂的细胞毒性。

SJ-MX0250A Rucaparib (AG-014699) phosphate 瑞卡帕布磷酸盐

Rucaparib (AG-014699) phosphate是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib (AG-014699) phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。Rucaparib (AG-014699) phosphate是Rucaparib的磷酸盐,具有改善的水溶性 。

SJ-MX0177 XAV-939

XAV-939 是有效的 Tankyrase (TNKS) 抑制剂,靶向 Wnt/β-catenin 途径,对 tankyrase 1 (TNKS1) 和 tankyrase 2 (TNKS2) 的 IC50 值分别为 11 和 4 nM。XAV-939 通过 TNKS1和 TNKS2 来稳定 axin,从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。XAV-939 通过抑制 tankyrase1/2 而选择性抑制 Wnt/p-catenin 介导的转录,能有效地诱导小鼠胚胎干细胞在体外分化为心肌细胞。

SJ-MX0068B Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物

Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0393 Pamiparib (BGB-290) Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
SJ-MX0836 G007-LK

G007-LK 是一种有效的选择性 tankyrase (TNK) 抑制剂,对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。

SJ-MX2024 RBN012759

RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值<3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

SJ-MX1050 AZ9482

AZ9482 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂对 PARP1236TNKS1/PARP5aTNKS2IC50 分别为 1、1、46、640、9 和 160 nM。AZ9482在 HeLa 细胞中诱导中心体去簇 (EC50<18 nM) 和多极纺锤体表型。 AZ9482 抑制 OCI-LY19 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的生长 (GI50=3 nM)。

SJ-MX0578 RBN-2397

RBN-2397 是一种强效的、跨物种的、且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。

SJ-MX0050 NVP-TNKS656

NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂, IC50 为 6 nM,比对 PARP1PARP2 的选择性高 300 多倍。

SJ-MX0060 Talazoparib (BMN 673) 他拉唑帕利

Talazoparib (BMN 673;LT-673) 是有效、选择性和口服可用的 PARP1/2 抑制剂,无细胞试验中对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。它也是有效的 PARP2 抑制剂,但不抑制 PARG,对 PTEN 突变型高度敏感。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX2018 Stenoparib (E7449)

Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。

SJ-MX2019 AZD-2461 AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
SJ-MX1728 Iniparib

Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。

SJ-MX2020 RK-287107 RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
SJ-MX2021 AG14361 AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Ki 值 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。