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5-HT Receptor

5-HT Receptor

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SJ-MX1139 Indophagolin Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
SJ-MN0177 Harmine hydrochloride 盐酸去氢骆驼蓬碱

Harmine hydrochloride 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,IC50 值可达80 nM,其可以抑制DYRK1A并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性,但由于其兼具较强的单胺氧化酶A抑制作用从而引起致幻等副作用。

SJ-MX1930 Latrepirdine dihydrochloride Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1,5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6,Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MX1480 Prucalopride Succinate 琥珀酸普芦卡必利 Prucalopride琥珀酸盐是5-HT4受体选择高亲和性激动剂,对5-HT4a和5-HT4b的pKi值分别为8.6和8.1。
SJ-MX1514 Dolasetron (MDL-73147) 多拉司琼 Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
SJ-MX1539 PRX-08066 maleate

PRX-08066 maleate 是5-HT2B 受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,可预防MCT大鼠模型中出现严重的肺动脉高压。PRX-08066 maleate 可降低野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压和右心室肥厚,促使肺动脉血管舒张。

SJ-MX1541 Lerisetron 来立司琼

Lerisetron 是一种有效的 5-HT3 拮抗剂,与 5-HT3 受体具有高亲和力,pKi 为 9.2。Lerisetron 在尿烷麻醉大鼠中能有效抑制 5-HT 诱发的反射性心率过缓。Lerisetron 具有止吐活性。

SJ-MX1542 Lvguidingan 氯桂丁胺

Lvguidingan 是一种有效的抗惊厥剂 (anticonvulsant)。Lvguidingan能够提高小鼠脑内 5-HT 和 5-HIAA 的浓度。Lvguidingan 还具有镇静催眠、镇静和放松肌肉的作用。Lvguidingan 可作为抗癫痫剂使用。

SJ-MX1355 Trimipramine Maleate 三甲丙咪嗪马来酸盐 Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。
SJ-MX1502 Granisetron 格拉司琼

Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂,用于治疗化疗后的恶心和呕吐。

SJ-MX2987 cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂,其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。
SJ-MX2994 Cariprazine 卡利拉嗪

Cariprazine是一种新型抗精神病药物,对D3 (Ki=0.085 nM)和D2 (Ki=0.49 nM)受体具有高亲和力,对5-HT1A受体(Ki=2.6 nM)具有中等亲和力。

SJ-MX3309 Nelotanserin

Nelotanserin (APD125) 是 5-HT2A 强有效的完全逆向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50 值分别为 1.7,79,791 nM。Nelotanserin可以用于治疗失眠。

SJ-MX3347 CP-809101 hydrochloride

CP-809101 hydrochloride 是一种强效、高选择性的5-HT2C受体激动剂,具有抗精神病作用。它激活人5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A受体,pEC50分别为9.96/7.19/6.81。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖,可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。

SJ-MX3363 Agomelatine 阿戈美拉汀

Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI),因为它对5-HT2C受体有拮抗作用,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。

SJ-MX3413 Lumateperone tosylate Lumateperone tosylate (ITI-007 tosylate) 是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。
SJ-MX3471 Eptapirone Eptapirone (F11440) 是一种强效,选择性,疗效高的 5HT1A 受体激动剂, 有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。
SJ-MX3484 Tandospirone citrate 坦度螺酮柠檬酸盐

Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的,选择性5-HT1A部分激动剂,Ki值为27 nM,比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。Tandospirone citrate是一种抗焦虑剂。

SJ-MX3595 Idalopirdine hydrochloride Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体 拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。