货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX1139 | Indophagolin | Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。 | |
SJ-MX1930 | Latrepirdine dihydrochloride | Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。 | |
SJ-MX2090 | SB 271046 Hydrochloride | SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。 | |
SJ-MN0601 | Nuciferine | 荷叶碱 |
Nuciferine 是一种 5-HT2A、5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂,IC50 分别为 478 nM、131 nM 和 1 μM。Nuciferine 是 5-HT7 的反向激动剂,IC50 为 150 nM。Nuciferine 也是 D2 (EC50=64 nM)、D5 (EC50=2.6 μM) 和 5-HT6 (EC50=700 nM) 的部分激动剂,5-HT1A (EC50=3.2 μM) 和 D4 (EC50=2 μM) 的激动剂。 |
SJ-MX2091 | Pimavanserin hemitartrate | 匹莫范色林 |
Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。 |
SJ-MX1950 | Ketanserin | 酮色林 | Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。 |
SJ-MX2119 | Ziprasidone (CP 88059) hydrochloride | 盐酸齐拉西酮 |
Ziprasidone hydrochloride 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone hydrochloride 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。 |
SJ-MX2402 | Clozapine | 氯氮平 | Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。 |
SJ-MX1313 | Aripiprazole (OPC-14597) | 阿立哌唑 |
Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药,是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂,并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。 |
SJ-MX1316 | Cyproheptadine hydrochloride | 盐酸赛庚啶 |
Cyproheptadine hydrochloride 是一种有效的口服活性 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。 |
SJ-MX1333 | SB269970 hydrochloride | SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 值为 8.3,对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。 | |
SJ-MX1334 | Intepirdine | Intepirdine (SB-742457)是5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比对其它受体的抑制性高100倍以上。 | |
SJ-MX1371 | Thioridazine hydrochloride | 盐酸硫利达嗪 |
Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。 |
SJ-MN0005 | Isocorynoxeine | 异去氢钩藤碱 | Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM。 |
SJ-MX1390 | BRL-15572 dihydrochloride | BRL-15572 dihydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂,对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 dihydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。 | |
SJ-MX1400 | Quetiapine (ICI204636) | 喹硫平 | Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。 |
SJ-MX1402 | Metoclopramide | 胃复安 | Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。 |
SJ-MX1430 | Tropisetron hydrochloride | 盐酸托烷司琼 | Tropisetron Hydrochloride (SDZ-ICS-930) 是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。 |
SJ-MX1435 | Urapidil hydrochloride | 盐酸乌拉地尔 |
Urapidil hydrochloride 是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。 |
SJ-MX1451 | Alverine Citrate | 枸橼酸阿尔维林 | Alverine citrate 是 5-HT1A 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为101 nM。 |