Aripiprazole (OPC-14597) - CAS:129722-12-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Aripiprazole (OPC-14597)

目录号 : SJ-MX1313 中文名称 : 阿立哌唑 纯度：99.96%

Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药，是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂，并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。

CAS No. :129722-12-9

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 435.00
500 mg	¥ 890.00
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Cas No.

129722-12-9

分子式

C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂

分子量

448.39

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药，是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂，并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。
相关靶点	5-HT Receptor
作用通路	GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域	神经科学
IC50 & Target	Ki：4.2 nM (5-HT1A) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Aripiprazole (OPC-14597) 能激活 D2 受体介导的 cAMP 积累抑制 ^[1]。 Aripiprazole (OPC-14597) 对 TNF-α、IL-13、IL-17α 和 fractalkine 均有较强的抗炎作用 ^[2]。 Aripiprazole 对 h5-HT(2B)-，hD(2L)- 和 hD(3)- 多巴胺受体具有最高亲和力，也对几种其他 5-HT 受体 (5-HT(1A)，5-HT(2A)，5-HT(7))，以及 α(1A)- 肾上腺素能和 hH(1)- 组氨酸受体具有显著亲和力 (5-30 nM)。Aripiprazole 对其他 G 蛋白耦合的受体，包括 5-HT(1D)，5-HT(2C)，α(1B)-，α(2A)-，α(2B)-，α(2C)-，β (1)- 和 β(2)- 肾上腺素能，以及 H(3)- 组氨酸受体具有较低亲和力 (30-200 nM)^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Aripiprazole (OPC-14597) (0-3 mg/kg；腹腔注射；每日；大鼠) 具有一定的抗焦虑作用，其中以 1 mg/kg 剂量最有效 ^[4]。 Aripiprazole (0.1 mg/kg 和 0.3 mg/kg) 显著增加大鼠海马体中多巴胺的释放。Aripiprazole (0.3 mg/kg) 显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放，但不影响伏隔核中多巴胺的释放。Aripiprazole (3.0 mg/kg 和 10 mg/kg) 显著减少伏隔核中多巴胺的释放，但对内侧前额叶皮质中多巴胺没有影响 ^[5]。
参考文献	[1]. Burris KD, et al. Aripiprazole, a novel antipsychotic, is a high-affinity partial agonist at human dopamine D2 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jul;302(1):381-9. [2]. Crespo-Facorro B, et al. Aripiprazole as a Candidate Treatment of COVID-19 Identified Through Genomic Analysis. Front Pharmacol. 2021 Mar 2;12:646701. [3]. Shapiro DA, et al. Aripiprazole, a novel atypical antipsychotic drug with a unique and robust pharmacology. Neuropsychopharmacology. 2003 Aug;28(8):1400-11. [4]. Russo E, et al. Ameliorating effects of aripiprazole on cognitive functions and depressive-like behavior in a genetic rat model of absence epilepsy and mild-depression comorbidity. Neuropharmacology. 2013 Jan;64:371-9. [5]. Li Z, et al. Aripiprazole, a novel antipsychotic drug, preferentially increases dopamine release in the prefrontal cortex and hippocampus in rat brain. Eur J Pharmacol. 2004 Jun 16;493(1-3):75-83.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	90 mg/mL (200.72 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2302 mL	11.1510 mL	22.3020 mL
	5 mM	0.4460 mL	2.2302 mL	4.4604 mL
	10 mM	0.2230 mL	1.1151 mL	2.2302 mL
	50 mM	0.0446 mL	0.2230 mL	0.4460 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。