Nuciferine - CAS:475-83-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Nuciferine

目录号 : SJ-MN0601 别名 : Sanjoinine E; (-)-Nuciferine; VLT 049 中文名称 : 荷叶碱 纯度：99.42%

Nuciferine 是一种 5-HT_2A、5-HT_2C 和 5-HT_2B 拮抗剂，IC50 分别为 478 nM、131 nM 和 1 μM。Nuciferine 是 5-HT₇ 的反向激动剂，IC50 为 150 nM。Nuciferine 也是 D₂ (EC50=64 nM)、D₅ (EC50=2.6 μM) 和 5-HT₆ (EC50=700 nM) 的部分激动剂，5-HT1_A (EC50=3.2 μM) 和 D₄ (EC50=2 μM) 的激动剂。

CAS No. :475-83-2

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 355.00
10 mg	¥ 565.00
25 mg	¥ 1270.00
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Cas No.

475-83-2

分子式

C₁₉H₂₁NO₂

分子量

295.38

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

5-HT Receptor；Dopamine Receptor

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling

产品类别

天然产物

应用领域

神经科学

IC50 & Target

IC50	5-HT_2C Receptor^[1]	131 nM
IC50	5-HT₇ Receptor ^[1]	150 nM
IC50	5-HT_2A Receptor ^[1]	478 nM
IC50	5-HT_2B Receptor ^[1]	1 μM
EC50	5-HT₆ Receptor ^[1]	700 nM
EC50	5-HT_1A Receptor ^[1]	3.2 μM
EC50	D₂ Receptor ^[1]	64 nM
EC50	D₄ Receptor ^[1]	2 μM
EC50	D₅ Receptor ^[1]	2.6 μM

体外研究 (In Vitro)

Nuciferine 是 DD₂ 受体的部分激动剂，其活性 (Emax=67% Dopamine) 类似于 Aripiprazole (Emax=50% Dopamine)。Nuciferine 抑制 Dopamine 诱导的 G_i 激活，效力与 Clozapine 相似 (Nuciferine KB=62 nM；Clozapine KB=20 nM) ^[1]。

天然产物 Nuciferine 可作为成虫蠕动的有效抑制剂。Nuciferine 可有效抑制成年血吸虫的基础运动和 5-HT 诱发运动。Nuciferine 分别以 0.24±0.04 和 0.62±0.22 μM 抑制 Sm.5HTR_L 和血吸虫 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在与抗精神病药物作用相关的啮齿动物模型中，Nuciferine 阻断 5-HT_2A 激动剂的头部抽搐反应和辨别刺激作用，替代 Clozapine 的辨别刺激，增强苯丙胺诱导的运动活性，抑制 Phencyclidine (PCP)-诱导的运动活动，并挽救了 PCP 诱导的前脉冲抑制中断而不诱导强直性昏厥 ^[1]。

在 1 或 3 mg/kg Nuciferine 存在的情况下，累积的 PCP 剂量产生与单独使用 PCP 相似的替代。在经过氯氮平训练的动物中，10 mg/kg Nuciferine (80.63% 的药物杠杆反应) 可观察到 1.25 mg/kg Clozapine 的剂量依赖性替代，ED50 值为 5.42 mg/kg (95% CI 3.09-9.48 mg/kg)，而测试的较低剂量 (0.1 mg/kg-3 mg/kg) 未能产生 Clozapine 的区分提示 ^[1]。

参考文献

[1]. Farrell MS, et al. In Vitro and In Vivo Characterization of the Alkaloid Nuciferine. PLoS One. 2016 Mar 10;11(3):e0150602.

[2]. Chan JD, et al. Pharmacological profiling an abundantly expressed schistosome serotonergic GPCR identifies nuciferine as a potent antagonist. Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2016 Dec;6(3):364-370.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	7 mg/mL (23.69 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3855 mL	16.9273 mL	33.8547 mL
	5 mM	0.6771 mL	3.3855 mL	6.7709 mL
	10 mM	0.3385 mL	1.6927 mL	3.3855 mL
	50 mM	0.0677 mL	0.3385 mL	0.6771 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。