Lificiguat (YC-1) 是一种不依赖于 NO 的可溶性鸟苷酸环化酶 (soluble guanylyl cyclase，sGC) 激活剂，在 CO 存在条件下，Kd 为 0.6-1.1 μM。Lificiguat (YC-1) 是 Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1α) 抑制剂。

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂)，可降低 GPX4 的表达，诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活，介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中，RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。

Silmitasertib (CX-4945)是是一种选择性、ATP竞争性的酪蛋白激酶-2(casein kinase 2，CK-2)抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 Silmitasertib对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬（autophagy）并促进细胞凋亡（apoptosis）。

FX1 是一种强效且特异性强的B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂， IC50 大约为 35 μM。FX1 可诱导凋亡（apoptosis）。

T0070907是一种有效的，选择性PPARγ抑制剂，Ki值为1 nM，对PPARα和PPARδ的Ki值分别为0.85 μM和1.8 μM。T0070907通过PPARγ依赖和非依赖机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。

PR-619 是一种细胞渗透性、可逆性和非选择性的去泛素化酶（deubiquitinylating enzymes，DUB) 可逆抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡（apoptosis）。PR-619 可激活自噬（autophagy）。

IOX2 (JICL38)是一种有效的脯氨酰羟化酶-2（HIF-1α prolyl hydroxylase-2，PHD2) 抑制剂，无细胞试验中IC50为21 nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus，EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus，HCV)。

SMER28 是一个细胞自噬的增强剂，可独立于 mTOR 信号通路，在哺乳动物细胞中诱导细胞自噬（autophagy）。SMER28能够阻止β淀粉样蛋白肽的累积。SMER28在DBA模型实验中表现出诱导红系分化的潜能。

Elacridar (GW120918, GG918, GW0918, GF120918) 是一种有效的、具有口服活性的  P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响以及癌症的研究。

Resiquimod (R-848, S28463) 是一种免疫反应调节剂，是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂， 诱导细胞因子如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。

Tacrolimus (FK506) 是一种 23 元大环内酯物，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus 具有强免疫抑制特性。

Azacitidine (5-Azacytidine) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。Azacitidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。Azacitidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。Azacitidine (5-Azacytidine) 可以促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，提高鼠成纤维细胞重编程效率。

Pomalidomide  (CC-4047)是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide可促进凋亡(apoptosis)和细胞周期阻滞。

SN-38 (NK012) 是伊立替康 (Irinotecan) 的一种活性代谢物，抑制 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I)。SN-38 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 μM 和 1.3 μM。SN-38 可诱导自噬 (autophagy)。

Methotrexate (Amethopterin; CL14377; WR19039), 一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase，DHFR) 的非选择性抑制剂。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡（apoptosis）。此外，Methotrexate也可以用做ADC Cytotoxin。

Estradiol (β-Estradiol) 是一种类固醇激素和主要的女性性激素。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol 可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程等相关研究。

Topotecan hydrochloride是Camptothecin的半合成衍生物， 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride 具有抗癌活性，可改善三种预后不良的小鼠模型的生存率。

Hydroxyurea 是一种抗肿瘤药，它通过抑制核苷二磷酸还原酶(ribonucleoside diphosphate reductase) 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡（autophagy）和自噬（apoptosis），并可用于治疗HIV感染。

Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素，能特异性结合热休克蛋白HSP90及其GP96同系物，可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。