Fluoxetine hydrochloride (LY 110140) 是一种抗抑郁剂，是选择性的5-羟色胺（血清素）再摄取抑制剂（SSRI）。

Capecitabine (RO 09-1978) 是一种可用于口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物物氟尿嘧啶 Fluorouracil (FU)。Capecitabine (RO 09-1978) 具有较高的瘤内5-FU水平，且毒性比5-FU低。

Gallic acid 是一种天然多羟基酚类化合物，具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 可抑制几种 HAT 的组蛋白乙酰转移酶活性（p300、CBP、Tip60 和 PCAF 的 IC50 值分别为 14、24、25 和 34 μM）。Gallic acid 具有多种活性，如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。

Bicalutamide (ICI-176334)是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬（autophagy ）。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。

(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种具有抗肿瘤和抗氧化特性的多酚类黄酮，它能够抑制端粒酶和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 并阻断 EGF 受体和 HER-2 受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。(-)-Epigallocatechin Gallate 是为 DYRK1A 抑制剂。

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin 也是 P2X₄ 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。

Vinblastine sulfate是一种植物生物碱，通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在G2/M期阻滞细胞周期。Vinblastine sulfate 抑制微管形成和nAChR活性，在无细胞实验的测定中，IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。

Progesterone 是一种内源性的甾类激素，参与调节月经周期、怀孕、人类和其他物种的胚胎发育过程。Progesterone 是有效的 progesterone receptor 激动剂。

Thalidomide最初被推广为具有止吐作用的镇静剂。后经研究发现，Thalidomide在结节性红斑 (ENL) 中具有免疫调节和抗炎特性。此外，Thalidomide被发现可抑制成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的新血管形成。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。

Aspirin (Acetylsalicylic Acid; ASA) 是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。

8-Azaguanine 是嘌呤类似物，起抗代谢药的作用，它易于掺入核糖核酸中，与鸟嘌呤竞争，干扰正常的生物合成途径，从而抑制细胞生长，具有抗肿瘤活性。

Celecoxib 是选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，在 Sf9 细胞中对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为15 μM 和 40 nM。

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ，通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。

Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。

Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的，特异性hedgehog抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，也会抑制P-gp和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。

Tazemetostat (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (Histone-Lysine N-methyltransferase) EZH2 的抑制剂，其中无细胞试验中 Ki 和 IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。Tazemetostat 具有潜在的抗肿瘤活性。

GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50 值为 3.3 nM，比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。

Spautin-1是一种有效的特异性自噬autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡(apoptosis)。