Spautin-1 是一种有效的特异性自噬 (autophagy) 抑制剂，抑制 USP10 和 USP13 的去泛素化活性，IC50 约为 0.6-0.7 μM。Spautin-1 可增加凋亡 (apoptosis)。
| Cas No. |
1262888-28-7
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| 分子式 |
C15H11F2N3
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| 分子量 |
271.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Spautin-1 是一种有效的特异性自噬 (autophagy) 抑制剂，抑制 USP10 和 USP13 的去泛素化活性，IC50 约为 0.6-0.7 μM。Spautin-1 可增加凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis；Autophagy；Deubiquitinase
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Spautin-1通过降低抗凋亡蛋白Mcl-1和Bcl-2的表达来增强imatinib mesylate (IM) 诱导的CmL细胞凋亡。Spautin-1的促凋亡活性与PI3K/AKT的重要下游效应子GSK3β 的激活有关。Spautin-1增强了IM诱导的CmL细胞系K562的细胞毒性，将IC50从1 μM降低到0.5 μM [1]。 spautin-1作用于急性胰腺炎的机制与自噬抑制受损有关 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Spautin-1 可改善由 cerulein 或 L-精氨酸诱导的急性胰腺炎的发病机制。 Spautin-1 预处理显着降低了血清淀粉酶和脂肪酶水平的升高。 在 Spautin-1 存在下，由 cerulein 引起的血清 TNFα 水平升高受到抑制。 Spautin-1治疗可以改善由雨蛙素引起的炎症损伤，如水肿、变性、凝固性坏死和炎性细胞浸润 [2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Shao S, et al. Spautin-1, a novel autophagy inhibitor, enhances imatinib-induced apoptosis in chronic myeloid leukemia. Int J Oncol. 2014 May;44(5)：1661-1668. [2]. Xiao J, et al. Spautin-1 Ameliorates Acute Pancreatitis via Inhibiting Impaired Autophagy and Alleviating Calcium Overload. Mol Med. 2016 Aug 18;22. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
54 mg/mL (199.07 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6865 mL | 18.4325 mL | 36.8650 mL | |
| 5 mM | 0.7373 mL | 3.6865 mL | 7.3730 mL | |
| 10 mM | 0.3687 mL | 1.8433 mL | 3.6865 mL | |
| 50 mM | 0.0737 mL | 0.3687 mL | 0.7373 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Shao S, et al. Spautin-1, a novel autophagy inhibitor, enhances imatinib-induced apoptosis in chronic myeloid leukemia. Int J Oncol. 2014 May;44(5)：1661-1668.
[2]. Xiao J, et al. Spautin-1 Ameliorates Acute Pancreatitis via Inhibiting Impaired Autophagy and Alleviating Calcium Overload. Mol Med. 2016 Aug 18;22.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
