Spautin-1是一种有效的特异性自噬autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡(apoptosis)。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Spautin-1通过降低抗凋亡蛋白Mcl-1和Bcl-2的表达来增强imatinib mesylate (IM) 诱导的CmL细胞凋亡。Spautin-1的促凋亡活性与PI3K/AKT的重要下游效应子GSK3β 的激活有关。Spautin-1增强了IM诱导的CmL细胞系K562的细胞毒性,将IC50从1 μM降低到0.5 μM [1]。
spautin-1作用于急性胰腺炎的机制与自噬抑制受损有关 [2]。
Spautin-1 可改善由 cerulein 或 L-精氨酸诱导的急性胰腺炎的发病机制。 Spautin-1 预处理显着降低了血清淀粉酶和脂肪酶水平的升高。 在 Spautin-1 存在下,由 cerulein 引起的血清 TNFα 水平升高受到抑制。 Spautin-1治疗可以改善由雨蛙素引起的炎症损伤,如水肿、变性、凝固性坏死和炎性细胞浸润 [2]。
[1]. Shao S, et al. Spautin-1, a novel autophagy inhibitor, enhances imatinib-induced apoptosis in chronic myeloid leukemia. Int J Oncol. 2014 May;44(5):1661-1668.
[2]. Xiao J, et al. Spautin-1 Ameliorates Acute Pancreatitis via Inhibiting Impaired Autophagy and Alleviating Calcium Overload. Mol Med. 2016 Aug 18;22.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 100.00%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持tech@sparkjade.com