Celecoxib - CAS:169590-42-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Celecoxib

目录号 : SJ-MX0525 别名 : SC 58635 中文名称 : 塞来昔布 纯度：99.96%

Celecoxib 是选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，在 Sf9 细胞中对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为15 μM 和 40 nM。

CAS No. :169590-42-5

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 510.00
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Cas No.

169590-42-5

分子式

C₁₇H₁₄F₃N₃O₂S

分子量

381.37

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Celecoxib 是选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，在 Sf9 细胞中对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为15 μM 和 40 nM。

相关靶点

COX

作用通路

Immunology/Inflammation

应用领域

炎症/免疫；肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
COX-2 ^[1]	COX-1 ^[1]
in Sf9 cells	in Sf9 cells
40 nM	15 μM

体外研究 (In Vitro)

选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂 Celecoxib （10-75 μM）可抑制鼻咽癌细胞的增殖，且呈剂量依赖性。Celecoxib（25 和 50 μM）诱导鼻咽癌细胞系的细胞凋亡和将细胞周期阻滞在 G0/G1 检查点，这与 STAT3 磷酸化水平显著降低有关。暴露于 Celecoxib（25 和 50 μM）后，STAT3 下游的基因（即 Survivin、Mcl-1、Bcl-2 和 Cyclin D1）显著下调 ^[2]。

利用 Celecoxib 靶向 YAP/TAZ 转录靶点环氧合酶 2（COX-2）可抑制 NF2 突变体细胞的细胞增殖和肿瘤发生 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Celecoxib 具有有效的口服抗炎活性。Celecoxib 在的卡拉胶水肿试验中减少急性炎症（ED50 =7.1 mg/kg），并减少辅助性关节炎模型中的慢性炎症（ ED50 =0.37 mg/kg/day）。此外 Celecoxib 在Hargreaves hyperalgesia 模型中也表现出镇痛活性，其 ED50 为 34.5 mg/kg。Celecoxib 的效力相当于标准的非甾体抗炎药（NSAIDs），但在剂量高达 200 mg/kg 时对大鼠没有表现出急性胃肠道毒性作用。此外在 10 天的时间内，剂量高达 600 mg/kg/天的大鼠没有显示出慢性胃肠道毒性 ^[1]。

在喂食高脂肪饮食（肥胖）和使用 Celecoxib 治疗的 KpB 小鼠中，肿瘤重量与对照组相比下降了 66 %。在喂食低脂肪饮食（非肥胖）的 KpB 小鼠中，使用 Celecoxib 治疗后，肿瘤重量下降了46% ^[4]。

大鼠模型中，分别口服 Celecoxib（20 mg/kg）和/或肌肉注射 Fasudil（10 mg/kg），持续2周。结果表明，Celecoxib 和 Fasudil 联合使用显著降低了脊髓损伤大鼠损伤部位周围 COX-2 和 Rho 激酶 II 的表达，改善了损伤脊髓的病理形态，促进了运动功能的恢复 ^[5]。

参考文献

[1]. Penning TD, et al. Synthesis and biological evaluation of the 1,5-diarylpyrazole class of cyclooxygenase-2 inhibitors: identification of 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benze nesulfonamide (SC-58635, celecoxib). J Med Chem. 1997

[2]. Liu DB, et al. Celecoxib induces apoptosis and cell-cycle arrest in nasopharyngeal carcinoma cell lines via inhibition of STAT3 phosphorylation. Acta Pharmacol Sin. 2012 May;33(5):682-90.

[3]. Pobbati AV, et al. A combat with the YAP/TAZ-TEAD oncoproteins for cancer therapy. Theranostics. 2020 Feb 18;10(8):3622-3635.

[4]. Suri A, et al. The effect of celecoxib on tumor growth in ovarian cancer cells and a genetically engineered mouse model of serous ovarian cancer. Oncotarget. 2016 Apr 8.

[5]. Hou XL, et al. Combination of fasudil and celecoxib promotes the recovery of injured spinal cord in rats better than celecoxib or fasudil alone. Neural Regen Res. 2015 Nov;10(11):1836-40.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	76 mg/mL (199.28 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6221 mL	13.1106 mL	26.2213 mL
	5 mM	0.5244 mL	2.6221 mL	5.2443 mL
	10 mM	0.2622 mL	1.3111 mL	2.6221 mL
	50 mM	0.0524 mL	0.2622 mL	0.5244 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。