Celecoxib 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂，在 Sf9 细胞中对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 15 μM 和 40 nM。
| Cas No. |
169590-42-5
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| 分子式 |
C17H14F3N3O2S
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| 分子量 |
381.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Celecoxib 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂，在 Sf9 细胞中对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 15 μM 和 40 nM。 |
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| 相关靶点 |
COX |
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation |
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| 应用领域 |
炎症/免疫；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
选择性环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂 Celecoxib (10-75 μM) 可抑制鼻咽癌细胞的增殖，且呈剂量依赖性。Celecoxib (25 和 50 μM) 诱导鼻咽癌细胞系的细胞凋亡和将细胞周期阻滞在 G0/G1 检查点，这与 STAT3 磷酸化水平显著降低有关。暴露于 Celecoxib (25 和 50 μM) 后，STAT3 下游的基因 (即 Survivin、Mcl-1、Bcl-2 和 Cyclin D1) 显著下调 [2]。 利用 Celecoxib 靶向 YAP/TAZ 转录靶点环氧合酶 2 (COX-2) 可抑制 NF2 突变体细胞的细胞增殖和肿瘤发生 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Celecoxib 具有有效的口服抗炎活性。Celecoxib 在的卡拉胶水肿试验中减少急性炎症 (ED50 =7.1 mg/kg)，并减少辅助性关节炎模型中的慢性炎症 (ED50 =0.37 mg/kg/day)。此外 Celecoxib 在 Hargreaves hyperalgesia 模型中也表现出镇痛活性，其 ED50 为 34.5 mg/kg。Celecoxib 的效力相当于标准的非甾体抗炎药 (NSAIDs)，但在剂量高达 200 mg/kg 时对大鼠没有表现出急性胃肠道毒性作用。此外在 10 天的时间内，剂量高达 600 mg/kg/天的大鼠没有显示出慢性胃肠道毒性 [1]。 在喂食高脂肪饮食 (肥胖) 和使用 Celecoxib 治疗的 KpB 小鼠中，肿瘤重量与对照组相比下降了 66 %。在喂食低脂肪饮食 (非肥胖) 的 KpB 小鼠中，使用 Celecoxib 治疗后，肿瘤重量下降了46% [4]。 大鼠模型中，分别口服 Celecoxib (20 mg/kg) 和/或肌肉注射 Fasudil (10 mg/kg)，持续 2 周。结果表明，Celecoxib 和 Fasudil 联合使用显著降低了脊髓损伤大鼠损伤部位周围 COX-2 和 Rho 激酶 II 的表达，改善了损伤脊髓的病理形态，促进了运动功能的恢复 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
76 mg/mL (199.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6221 mL | 13.1106 mL | 26.2213 mL | |
| 5 mM | 0.5244 mL | 2.6221 mL | 5.2443 mL | |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3111 mL | 2.6221 mL | |
| 50 mM | 0.0524 mL | 0.2622 mL | 0.5244 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
