Topotecan hydrochloride - CAS:119413-54-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Topotecan hydrochloride

目录号 : SJ-MX0474A 别名 : SKF 104864A hydrochloride; NSC 609669 hydrochloride 中文名称 : 盐酸拓扑替康 纯度：99.99%

Topotecan hydrochloride是Camptothecin的半合成衍生物，是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride 具有抗癌活性，可改善三种预后不良的小鼠模型的生存率。

CAS No. :119413-54-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 300.00
50 mg	¥ 1025.00
100 mg	¥ 1040.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

119413-54-6

分子式

C₂₃H₂₄ClN₃O₅

分子量

457.91

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性	Topotecan hydrochloride是Camptothecin的半合成衍生物，是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride 具有抗癌活性，可改善三种预后不良的小鼠模型的生存率。
相关靶点	Topoisomerase；Autophagy；Apoptosis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Topoisomerase I ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Topotecan hydrochloride (SKF 104864A hydrochloride) 以剂量和时间依赖性方式明显抑制人胶质瘤细胞和胶质瘤干细胞 (GSC) 的增殖。此外，Topotecan hydrochloride 在 G0/G1 和 S 期诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。与对照组相比，2、20和40 μM的Topotecan Hydrochloride明显抑制细胞活力。结果表明，Topotecan Hydrochloride 以剂量依赖性方式抑制细胞活力 ^[1]。 Topotecan hydrochloride在24小时的IC50值分别为2.73±0.25 μM（U251细胞），2.95±0.23 μM（U87细胞），5.46±0.41 μM（GSCs-U251细胞），5.95±0.24 μM（GSCs-U87细胞）。因此选择3 μM Topotecan hydrochloride作为后续实验的最佳给药浓度 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	NUB-7转移模型，治疗14天后，4组均死亡。与对照组相比，低剂量Topotecan hydrochloride(LDM)和TP+Pazopanib (PZ)治疗组肝脏重量显著降低。除TP+PZ外，其余各组小鼠肝脏均可见微肿瘤，证实Topotecan hydrochloride+PZ具有控制肝转移的能力 ^[2]。在之前的一项剂量反应研究中，与每周最大耐受剂量方案 (7.5和15 mg/kg) 相比，每日口服Topotecan hydrochloride(0.5、1.0和1.5 mg/kg) 在卵巢癌模型中引起了更大的微血管密度下降，但每天口服1.5 mg/kg 的Topotecan Hydrochloride治疗的小鼠显示食物摄入减少，抗肿瘤作用较小 ^[2]。
参考文献	[1]. Zhang FL, et al. PLoS One. 2013 Nov 26;8(11):e81815.Topoisomerase I inhibitors, Shikonin and Topotecan, inhibit growth and induce apoptosis of glioma cells andglioma stem cells. [2]. Kumar S, et al. Metronomic oral topotecan with pazopanib is an active antiangiogenic regimen in mouse models of aggressive pediatric solid tumor. Clin Cancer Res. 2011 Sep 1;17(17):5656-67.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	92 mg/mL(200.91 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	33.33 mg/mL(72.79 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1838 mL	10.9192 mL	21.8384 mL
	5 mM	0.4368 mL	2.1838 mL	4.3677 mL
	10 mM	0.2184 mL	1.0919 mL	2.1838 mL
	50 mM	0.0437 mL	0.2184 mL	0.4368 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。