Topotecan hydrochloride 是 Camptothecin 的半合成衍生物， 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride 具有抗癌活性，可改善三种预后不良的小鼠模型的生存率。
| Cas No. |
119413-54-6
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| 分子式 |
C23H24ClN3O5
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| 分子量 |
457.91
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Topotecan hydrochloride 是 Camptothecin 的半合成衍生物， 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride 具有抗癌活性，可改善三种预后不良的小鼠模型的生存率。 |
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| 相关靶点 |
Topoisomerase；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Topoisomerase I [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Topotecan hydrochloride (SKF 104864A hydrochloride) 以剂量和时间依赖性方式明显抑制人胶质瘤细胞和胶质瘤干细胞 (GSC) 的增殖。 此外，Topotecan hydrochloride 在 G0/G1 和 S 期诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。 与对照组相比，2、20和40 μM的Topotecan Hydrochloride明显抑制细胞活力。 结果表明，Topotecan Hydrochloride 以剂量依赖性方式抑制细胞活力 [1]。 Topotecan hydrochloride在24小时的IC50值分别为2.73±0.25 μM（U251细胞），2.95±0.23 μM（U87细胞），5.46±0.41 μM（GSCs-U251细胞），5.95±0.24 μM（GSCs-U87细胞）。 因此选择3 μM Topotecan hydrochloride作为后续实验的最佳给药浓度 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
NUB-7转移模型，治疗14天后，4组均死亡。与对照组相比，低剂量Topotecan hydrochloride(LDM)和TP+Pazopanib (PZ)治疗组肝脏重量显著降低。除TP+PZ外，其余各组小鼠肝脏均可见微肿瘤，证实Topotecan hydrochloride+PZ具有控制肝转移的能力 [2]。 在之前的一项剂量反应研究中，与每周最大耐受剂量方案 (7.5和15 mg/kg) 相比，每日口服Topotecan hydrochloride(0.5、1.0和1.5 mg/kg) 在卵巢癌模型中引起了更大的微血管密度下降，但每天口服1.5 mg/kg 的Topotecan Hydrochloride治疗的小鼠显示食物摄入减少，抗肿瘤作用较小 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (200.91 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
33.33 mg/mL (72.79 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1838 mL | 10.9192 mL | 21.8384 mL | |
| 5 mM | 0.4368 mL | 2.1838 mL | 4.3677 mL | |
| 10 mM | 0.2184 mL | 1.0919 mL | 2.1838 mL | |
| 50 mM | 0.0437 mL | 0.2184 mL | 0.4368 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
