SN-38 (NK012) 是伊立替康 (Irinotecan) 的一种活性代谢物，抑制 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I)。SN-38 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 μM 和 1.3 μM。SN-38 可诱导自噬 (autophagy)。
| Cas No. |
86639-52-3
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| 分子式 |
C22H20N2O5
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| 分子量 |
392.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SN-38 (NK012) 是伊立替康 (Irinotecan) 的一种活性代谢物，抑制 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I)。SN-38 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 μM 和 1.3 μM。SN-38 可诱导自噬 (autophagy)。 |
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| 相关靶点 |
Topoisomerase；ADC Cytotoxin；Autophagy；Drug Metabolite
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；ADC 相关分子；Autophagy；Metabolic Enzyme/Protease
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SN-38 引起 Topoisomerase I 的抑制最强，其次是 CPT，然后是 CPT-11。CPT-11 剂量依赖性地转移松弛 DNA 在切口的 DNA 的方向上的位置，但 SN-38 和 CPT 对松弛 DNA 的位置没有影响 [2]。 SN-38 剂量依赖性和时间依赖性地抑制 DNA 的合成。SN-38 抑制 DNA 合成的 IC50 是 0.077 μM。SN-38 对细胞 RNA 合成的抑制作用小于 DNA 合成，SN-38 不抑制蛋白质的合成。SN-38 对 P388 细胞造成频繁的 DNA 单链断裂 [2]。 LoVo、HCT116 和 HT29 细胞系的 IC50 值分别为 20 nM、50 nM 和 130 nM。在 3 株 SN-38 耐药细胞株中，高浓度 SN-38 均能维持 Top1 活性 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SN-38 是抗癌前药 Irinotecan 的活性和毒性代谢物。在给药后 30 分钟，Slco1a/1b(−/−) 小鼠中的 Irinotecan 血浆浓度比野生型小鼠高 1.9 倍 (分别为 1.89 和 1.01 μM)，而 Slco1a/1b(−/−) 小鼠的 SN-38 血浆浓度是野生型小鼠的 8 倍 (分别为 0.4 μg/mL 和 0.05 μg/ mL) [1]。 在 Oatp1a/1b 基因敲除小鼠中，Irinotecan 的总血浆暴露 [AUC(5-240)] 是野生型小鼠的 1.7 倍 (209.8±6.7 和 120.9±4.4 μM/min；P<0.01)，SN-38 的总血浆暴露是野生型小鼠的 2.9 倍 (50±2.9 和 12±2 μM/min；P<0.001) [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (127.42 mM) 60℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5484 mL | 12.7421 mL | 25.4842 mL | |
| 5 mM | 0.5097 mL | 2.5484 mL | 5.0968 mL | |
| 10 mM | 0.2548 mL | 1.2742 mL | 2.5484 mL | |
| 50 mM | 0.0510 mL | 0.2548 mL | 0.5097 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
