Lificiguat (YC-1) 是一种不依赖于 NO 的可溶性鸟苷酸环化酶 (soluble guanylyl cyclase，sGC) 激活剂，在 CO 存在条件下，Kd 为 0.6-1.1 μM。Lificiguat (YC-1) 是 Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1α) 抑制剂。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 380.00 | |
| 10 mg | ¥ 540.00 | |
| 25 mg | ¥ 1060.00 | |
| 50 mg | ¥ 1960.00 | |
| 100 mg | ¥ 2960.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
170632-47-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H16N2O2
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| 分子量 |
304.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lificiguat (YC-1) 是一种不依赖于 NO 的可溶性鸟苷酸环化酶 (soluble guanylyl cyclase，sGC) 激活剂，在 CO 存在条件下，Kd 为 0.6-1.1 μM。Lificiguat (YC-1) 是 Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1α) 抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Guanylate Cyclase |
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在缺乏 CO 的情况下，Lificiguat (YC-1) 与 sGC 载体结合，Kd 值为 9-21 μM；在存在 CO 的情况下，这些值会降至 0.6-1.1 μM。因此，Lificiguat 能很大程度上增强 CO 与异二聚体 sGC 的结合 (Kd=1 μM)。在没有 NO 的情况下，Lificiguat 能够刺激提高 sGC 的水平 2-4 倍，但与 CO 或 NO 协同作用时，该效果可以达到数百倍。Lificiguat 的结合也可以取消 sGC 的抑制性磷酸化 [1]。 在体外，Lificiguat 能够抑制血小板聚集、血管收缩和 HIF-1 活性。Lificiguat 可在转录后水平上完全抑制 HIF-1α 的表达，因此在低氧条件下抑制肝癌细胞中的 HIF-1 的转录因子活性，这说明 Lificiguat 的作用可能与氧传感通路相关，而不是 sGC 相关 [2]。 Lificiguat 是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 激活剂。HCC 系 HepG2、BEL-7402 和 HCCLM3 与 Sorafenib 或 Lificiguat 共孵育 72 小时。 Sorafenib 或 Lificiguat 以剂量依赖的方式抑制 HCC 细胞增殖。此外，Sorafenib 和 Lificiguat 联合使用可显著抑制 HCC 细胞的增殖，且呈剂量依赖性 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lificiguat (YC-1) 在负瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长。Lificiguat 处理过的小鼠肿瘤中 HIF-1 活性的抑制与血管生成、肿瘤生长受到抑制相关，而 Lificiguat 的抗血小板凝集效果并不影响肿瘤生长 [2]。 Lificiguat (30 或 60 mg/kg；i.p.) 以剂量依赖性方式抑制 MDA-MB-468 肿瘤生长。在 MDA-MB-468 荷瘤小鼠中，Lificiguat 的前药 YC-1-S 的药代动力学分析表明 YC-1-S 迅速转化为其活性形式 Lificiguat。口服给予小鼠 YC-1-S (20、40 或 80 mg/kg) 后，其剂量依赖性抑制 MDA-MB-468 肿瘤生长，这说明 Lificiguat 和 YC-1-S 均以剂量依赖性方式降低肿瘤重量。此外，与载体治疗组相比，小鼠的平均体重不受 Lificiguat 或 YC-1-S 的影响 [4]。 Lificiguat 是一种有效的 NO-GC 激活剂。Lificiguat 通过 NO-cGMP-PKG 依赖性途径增强海马 Schafer 侧支-CA1 突触中的长时程增强 (LTP)，并增强杏仁核中的 LTP 诱导，增加 ERK 的激活，且增强脑源性神经营养因子 (BDNF) cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 对恐惧记忆测试的反应 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
61 mg/mL (200.43 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2858 mL | 16.4290 mL | 32.8580 mL | |
| 5 mM | 0.6572 mL | 3.2858 mL | 6.5716 mL | |
| 10 mM | 0.3286 mL | 1.6429 mL | 3.2858 mL | |
| 50 mM | 0.0657 mL | 0.3286 mL | 0.6572 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号