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TRP (transient receptor potential) 通道是一类在外周和中枢神经系统分布很广泛的通道蛋白.到目前为止,有超过30个TRP通道家族成员在哺乳动物中被克隆。
基于果蝇的TRP是最早被发现的，所有的超家族成员也都以TRP命名并根据蛋白序列的差异分属于TRPC（Canonical）、TRPV（Vanilloid）、TRPM（Melastatin）、TRPA（Ankyrin）、TRPP（Polycystin）、TRPML（Mucolipin）以及TRPN（NOMP-C）七个亚家族（图1）。其中TRPN只在无脊椎动物中发现，初始的果蝇TRP属于TRPC亚家族。
因为其多种多样的生物学功能以及灵活多变的开放机制，靶向TRP通道进行临床干预具有广泛的应用前景。以TRPV1为例，它就是非常具有转化价值的镇痛靶点。作为将伤害刺激转化为电信号的感受器，TRPV1通道在感觉神经末梢过度激活时，也会导致神经病理痛。例如癌症患者化疗后有时会并发严重的外周神经痛，常规镇痛药不能完全缓解。这可能就是因为顺铂、奥沙利铂和紫杉醇等化疗药促进TRPV1的功能，引起通道表达水平升高、通道敏化及氧化应激反应，诱发机械、热和冷痛敏反应 。靶向TRP通道的药物，可有效缓解癌症患者在化疗时遭受的严重不良反应。例如，树脂毒碱可以作为 “分子手术刀”，通过特异性激活其受体TRPV1通道，引起表达TRPV1的痛觉感受神经元发生钙内流与钙超载，进而导致这些神经元的凋亡，作为慢性癌症疼痛的控制手段。
同时，TRP通道也是治疗呼吸系统疾病的潜在靶点，它们在肺中的免疫细胞和结构细胞中广泛表达，在引起支气管痉挛和咳嗽等呼吸系统症状中发挥核心作用。吸入辣椒素会激活C纤维引起剧烈的咳嗽反射，而该反射的增强是哮喘、慢性阻塞性肺病、特发性肺纤维化等一系列呼吸道疾病共同的特征之一。靶向呼吸道中高表达的TRPV1、TRPA1、TRPV4、TRPM8等亚基，不仅可以增加肺通气，改善气道阻塞，也可能成为COVID-19等肺部感染治疗中，减轻肺水肿、改善呼吸窘迫、抑制病毒在宿主细胞间传递的辅助干预策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX9279 | D-3263 hydrochloride | D-3263 hydrochloride 是一种可口服的 TRPM8 激动剂。 | |
| SJ-MX9985 | N-Arachidonyldopamine | N-Arachidonyldopamine 是一种强效的、选择性的内源性 CB1 受体激动剂，其 Ki 为 250 nM。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的选择性 TRPV1 激动剂，其 EC50 为~50 nM。 | |
| SJ-MX2226 | HC-067047 |
HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流，IC50 值分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。 |
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| SJ-MX2227 | AMG 333 |
AMG 333 是一种具有口服活性的高选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC50 为 13 nM。 |
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| SJ-MN4332 | Larixyl acetate |
Larixyl acetate 是一种有效的、选择性的 TRPC6 抑制剂，对 hTRPC6-YFP 和 hTRPC3-YFP 的 IC50 分别为 0.58 μM 和 6.83 μM。Larixyl acetate 能够预防 HPV，对创伤性脑损伤引起的全身内皮功能障碍有效。 |
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| SJ-MN1705 | Ononetin | 芒柄花酚 |
Ononetin 是一种天然脱氧安息香素，是一种有效的选择性 TRPM3 通道阻断剂，IC50 为 0.3 μM。 |
| SJ-MX9809A | Protokylol hydrochloride | Protokylol hydrochloride (Caytine hydrochloride; JB-251 hydrochloride) 是 Protokylol 的盐酸盐形式。Protokylol hydrochloride 是β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 和 TRPV1 的激动剂。Protokylol hydrochloride 具有支气管扩张剂活性。 | |
| SJ-MX9809 | Protokylol | Protokylol (Caytine; JB-251) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂，TRPV1 激动剂，可用作支气管扩张剂。 | |
| SJ-MN3878 | 1,4-Cineole | 1,4-桉叶素 |
1,4-Cineole 是一种天然的广泛分布的含氧单萜烯。1,4-Cineole 存在于桉树油 (Rhododendron anthopogonoides) 中，可激活人 TRPM8 和 TRPA1。 |
| SJ-MX6468 | Anandamide | 花生四烯酸乙醇胺 |
Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体，如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。 |
| SJ-MX1830 | SKF-96365 hydrochloride |
SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX2942 | SB-705498 |
SB-705498 是辣椒素介导的具有重要生物活性的瞬时受体电位香草酸受体 1 (TRPV1) 激活的口服生物可利用性和竞争性拮抗剂，对人、大鼠和豚鼠 TRPV1 的 pKi 分别为 7.6、7.5 和 7.3。 |
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| SJ-MX5917 | MK6-83 |
MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂，具有优越的活性。MK6-83 有用于 IV 型粘脂病研究的潜力。 |
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| SJ-MX10131 | Supercinnamaldehyde | Supercinnamaldehyde 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激活剂，EC50 值为 0.8 μM。Supercinnamaldehyde 通过半胱氨酸的共价修饰激活 TRPA1 离子通道。 | |
| SJ-MX10249 | CIM0216 | CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体，是一种有效的选择性 TRPM3激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具，可用于神经源性炎症的相关研究。 | |
| SJ-MX10299 | N-Oleoyldopamine | N-Oleoyldopamine (OLDA) 是油酸和多巴胺 (DA) 缩合的产物，是一种内源性的 TRPV1选择性激动剂。N-Oleoyldopamine 可以穿过血脑屏障。N-Oleoyldopamine 通过激活 TRPV1 保护心脏免受缺血再灌注损伤。 | |
| SJ-MX10317 | SET2 |
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50=0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA，一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。 |
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| SJ-MN4758A | Hyperforin | 贯叶金丝桃素 |
Hyperforin 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平，并通过 Dlat-AMPK 信号轴触发脂肪组织产热，以抑制肥胖。Hyperforin 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善 Imiquimod 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。 |
| SJ-MX2229A | SAR7334 hydrochloride | SAR7334 hydrochloride 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂，能够抑制 TRPC6 电流，IC50 值为 7.9 nM。 | |
| SJ-MX8909 | GSK1702934A | GSK1702934A 是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。 |
