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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MD0324 | GSK 4027 | GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，作用于 PCAF，pIC50 为 7.4±0.11。 | |
| SJ-MX7239 | IACS-9571 hydrochloride | IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。 | |
| SJ-MX7242 | BAY-299 | BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂，抑制 BRPF2 溴结构域 (BD)，TAF1 BD2，和 TAF1L BD2，IC50 分别为 67 nM，8 nM 和 106 nM。 | |
| SJ-MX7243 | Y06137 | Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，与 BRD4(1) 溴结构域结合，Kd 值为 81 nM。Y06137 用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。 | |
| SJ-MX7245 | ZL0420 | ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。 | |
| SJ-MX7246 | CF53 | CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX7247 | GSK9311 | GSK9311 是一种活性较低的 GSK6853 类似物，可作为阴性对照。GSK9311 抑制 BRPF 溴结构域，对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值 分别为 6.0 和 4.3。 | |
| SJ-MX7251 | MI-538 | MI-538 是 menin 和 MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为 21 nM。 | |
| SJ-MX7255 | (S)-JQ-35 | (S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 家族的抑制剂，有着潜在的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX7258 | BET-BAY 002 | BET-BAY 002 是 BET 小分子抑制剂，对多发性骨髓瘤模型有效。 | |
| SJ-MX7261 | BET-IN-1 | I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。 | |
| SJ-MX7263 | TPOP146 | TPOP146 是选择性的 CBP/P300 苯并西泮溴结构域抑制剂；对 CBP 和 BRD4 的 Kd 值分别为 134 nM 和 5.02 μM。 | |
| SJ-MX7264 | NI-57 | NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂，对 BRPF1，BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1，46 和 140 nM。 | |
| SJ-MX0114A | Molibresib besylate | Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是 BET 溴结构域抑制剂，IC50 为32.5-42.5 nM。 | |
| SJ-MD0326 | SGC-iMLLT | SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针，也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。 | |
| SJ-MX7278 | MS645 | MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。 | |
| SJ-MX7286 | (R)-BAY1238097 | (R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。 | |
| SJ-MX7291 | OXFBD04 | OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体，对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。 | |
| SJ-MX7295 | Bromodomain inhibitor-8 | Bromodomain inhibitor-8 (Intermediate 21) 是BET 溴端结构域 的抑制剂，可用于自身免疫性和炎症类疾病的研究。 | |
| SJ-MP0073 | PROTAC BET Degrader-1 | PROTAC BET Degrader-1 是由 Cereblon 配体和 BET 配体相连的 PROTAC，能够在低浓度下降低 BRD2、BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。 |
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