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Integrin

整合素

 

Integrin是由α(120~185kD)和β(90~110kD)两个亚单位形成的异二聚体跨膜糖蛋白,迄今已发现约18种α亚单位和8种β亚单位,它们按不同的组合构成20余种功能不同的Integrin分子。

 

Integrin在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质(ECM)以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的Integrin表达,这些异常表达的Integrin通过内外信号转导通路,一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性,另一方面Integrin与其配体结合后向细胞内传递信号介导FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT等通路,最后影响肿瘤细胞ERK、AKT等基因的表达,进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。

 

Integrin在肿瘤的发生发展中起着关键的作用,随着肿瘤研究进展,Integrin在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示,以Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点,并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。

Integrin相关产品(25)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0067 Eptifibatide Acetate 醋酸依替巴肽 Eptifibatide Acetate 是一种环状七肽,由 6 个氨基酸和一个巯基丙酰基残基构成。 在巯基丙酰基和半胱氨酸之间形成二硫键。Eptifibatide可防止血小板聚集。 研究表明在急性冠状动脉综合征中Eptifibatide对血小板糖蛋白 IIb/IIIa 有抑制作用。
SJ-BP0019 Leuprolide Acetate 醋酸亮丙瑞林

醋酸亮丙瑞林( Leuprorelin /Leuprolide acetate,LA) ,是一种强效的促性腺激素释放激素 ( Gonadotropin-releasinghormone,GnRH) 激动药,是视丘下部所产生的黄体生成激素释放激素( LHRH,或称促性腺激素释放激素,GnRH) 的高活性类似物( LHRH-A,GnRH-A) ,为合成的两端封闭的水溶性九肽,其氨基酸序列为 5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 ),长期应用能有效治疗子宫内膜异位症( Endometriosis,EMT) 。

SJ-BP0046 RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides RGD多肽

RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应;能够与 integrins 结合。

SJ-MX0547 SB273005 SB273005 是一种有效的integrin抑制剂,对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。
SJ-BP0047 ATN-161 TFA salt ATN-161 TFA salt是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
SJ-MX1217A Tirofiban hydrochloride 盐酸替罗非班 Tirofiban盐酸盐一水合物是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。
SJ-MX0866 Lifitegrast 利非斯特,立他司特

Lifitegrast (SAR 1118,SHP-606) 是一种 LFA-1(淋巴细胞功能相关抗原 1)拮抗剂,用于治疗眼部血管并发症。 Lifitegrast 是一种新型 T 细胞整合素 (integrin) 拮抗剂,旨在模拟 ICAM-1 的结合表位。Lifitegrast作为分子诱饵来阻断 LFA-1/ICAM1 的结合并抑制下游炎症过程。

SJ-MX2047 Leukadherin-1 Leukadherin-1 是特异性的白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的激动剂。Leukadherin-1 可增加 CD11b/CD18 依赖性细胞对血纤蛋白原的粘附,EC50为 4 μM。Leukadherin-1 增强白细胞对配体 (如 ICAM-1) 和血管内皮的粘附,从而减少白细胞跨内皮迁移和流入损伤部位。Leukadherin-1 抑制先天性炎症信号转导。
SJ-MX4672 Pyrintegrin Pyrintegrin, a β1-integrin agonist, is a potent and cell-permeable promoter of the adhesion of individually dissociated hESCs on matrigel- or laminin-, but not gelatin-coated surfaces, substantially reducing trypsinization-induced apoptosis.
SJ-BP0186 Arg-Gly-Asp-Ser Arg-Gly-Asp-Ser is an integrin binding sequence that inhibits integrin receptor function, decreases systemic inflammation via inhibition of collagen-triggered activation of leukocytes and attenuates expression of inflammatory cytokines, iNOS and MMP-9.
SJ-MX2859 TR-14035 TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 双重抑制剂,对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
SJ-MX1217 Tirofiban 替罗非班 Tirofiban是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。
SJ-BP0199 Cilengitide 西仑吉肽 Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的选择性整合素 ανβ3 和 ανβ5 抑制剂。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。
SJ-MX3322 A-205804 A-205804 is a potent and selective inhibitor of E-selectin and ICAM-1 expression with IC50 of 20 nM and 25 nM respectively.
SJ-MX3516 OSU-T315 OSU-T315 (1,5-regioisomer) is a novel, potent and specific small molecule inhibitor of Integrin-linked kinase (ILK)  with an IC50 of 0.6 μM, suppressing cancer cell proliferation in vitro and in vivo and inhibiting PI3K/AKT signaling by dephosphorylation of AKT-Ser473 and other ILK targets (GSK-3β and myosin light chain). OSU-T315 abrogates AKT activation by impeding AKT localization in lipid rafts and triggers caspase-dependent apoptosis in an ILK-independent manner. OSU-T315 causes cell death through apoptosis and autophagy.
SJ-MN0233 Cucurbitacin B 葫芦素 B Cucurbitacin B,是一种提取自葫芦科植物的氧化四环三萜类物质,用作长效的抗癌药物,可干扰微管聚合。
SJ-MX1785 OSU-T315 OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM),通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
SJ-MN0218 Irigenin Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上α9β1 和α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
SJ-BP0111 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
SJ-BP0191 Eptifibatide 依替巴肽 Eptifibatide 是一种环状七肽,为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂,具有抗血小板活性。