SJ-MX8107
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DC0-NH2
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DC0-NH2 是 ADC 的效应部分,是 DC1 的类似物,具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌药物 (如,阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上,随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。
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SJ-MX8108
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(S)-Seco-Duocarmycin SA
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(S)-Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),可作为抗体药物偶联物的毒素部分 (ADC cytotoxin) 起作用。
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SJ-MX8113
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Seco-DUBA
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Seco-DUBA 是一种多卡霉素 (DUBA) 的前药,含有两个羟基,每个羟基都可以通过连接剂与抗体偶联。Seco-DUBA 可用于合成抗体-药物结合物 (ADCs)。
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SJ-MX8114
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SGD-1882
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SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂,为 PBD 二聚体,可以作为 ADC 的有效载荷。
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SJ-MX5718A
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Eribulin
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Eribulin (E7389) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
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SJ-MA0818
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Duocarmycin SA
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Duocarmycin SA 是一种有效的抗肿瘤抗生素,IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂,能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。
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SJ-MX8116
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DM3
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DM3 (Maytansinoid DM3) 是一种带有二硫键或硫醇基的美登素类似物,是一种 tubulin 的抑制剂,还是一种抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性部分。
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SJ-MX8123
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S-methyl DM1
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S-methyl DM1 是一种美登素 (Maytansine) 的硫代甲基衍生物。S-methyl DM1 以 Kd 为 0.93 μM 结合微管蛋白并抑制微管聚合。S-methyl DM1 可以有效抑制微管动态不稳定性,并具有抗癌作用。
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SJ-MA0819
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Duocarmycin Analog
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Duocarmycin Analog 是 Duocarmycin 的类似物,可用作 DNA 烷化剂 (DNA alkylator) 和 抗体偶联药物 (ADC cytotoxin) 的毒素部分。
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SJ-MX8125
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Tubulysin A
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Tubulysin A (TubA) 是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝分裂、抗增殖的作用。
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SJ-MX8124A
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Duocarmycin DM free base
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Duocarmycin DM free base 是一种 DNA 小沟烷基化剂 (DNA minor-groove alkylator),是一种抗体药物结合物 (ADCs) 毒素。Duocarmycin DM free base 因特有的结构而具有抗癌活性。
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SJ-MX8131
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7-Aminomethyl-10-methyl-11-fluoro camptothecin
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7-Aminomethyl-10-methyl-11-fluoro camptothecin 是 MC-AAA-NHCH2OCH2COO-7-aminomethyl-10-methyl-11-fluoro camptothecin 的毒素分子,可用于合成喜树碱抗体偶联药物 (ADC)。
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SJ-MX8132
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PNU-159682 carboxylic acid
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PNU-159682 carboxylic acid (compound 53) 是一种有效的 ADC 细胞毒素,编码 C 型凝集素/C 型凝集素样结构域 (CTL/CTLD) 超家族的成员。PNU-159682 carboxylic acid 具有蛋白质折叠和多种功能,例如细胞粘附,细胞信号传导,糖蛋白更新以及在炎症和免疫反应中的作用。
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SJ-MN4630
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Luisol A
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Luisol A 是一种芳香族四醇,是链霉菌属的河口海洋放线菌的主要代谢产物。Luisol A 是一种蒽醌抗生素类似物,是 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。
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SJ-MX8113A
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Seco-DUBA hydrochloride
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Seco-DUBA hydrochloride 是 ADC 药物 SYD985 的毒素分子。
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SJ-BP0506
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Fmoc-MMAE
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Fmoc-MMAE 是保护基团共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,可用于偶联抗体。
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SJ-MN4667
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Paclitaxel-d5
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Paclitaxel-d5 是氘标记的紫杉醇。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
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SJ-MA0817A
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Aminohexylgeldanamycin hydrochloride
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Aminohexylgeldanamycin (AHGDM) hydrochloride,Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
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SJ-MX8142
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N-Me-L-Ala-maytansinol
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N-Me-L-Ala-maytansinol 是一种疏水性、细胞渗透性的有效载荷,用于制备抗体偶联药物 (ADC)。
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SJ-MX8154
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Methotrexate-d3
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Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
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