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SJ-MX1027 Y-27632 dihydrochloride

Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,K分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系,可以提高 ES 细胞存活率及克隆率。

SJ-MX0520 Fasudil (HA-1077) hydrochloride 盐酸法舒地尔

Fasudil (HA-1077,AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

SJ-MX1027A Y-27632

Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

SJ-MX0989 Y-39983 hydrochloride

Y-39983 hydrochloride 是选择性的 ROCK 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。

SJ-MX0339 Thiazovivin

Thiazovivin 是一种新型、有效的 ROCK 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 0.5 μM。Thiazovivin 可增强胰蛋白酶化后人类胚胎干细胞 (hESCs) 的存活,可以显著提高人成纤维细胞 iPSC 生成的效率。

 

SJ-MX0088 Belumosudil (KD025)

Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。

SJ-MX1379 ZINC00881524 ZINC00881524

ZINC00881524 是 ROCK 的抑制剂。

SJ-MX0946 Afuresertib (GSK2110183) 阿氟色替

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。

SJ-MX1015 AT13148 AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
SJ-MX2032 CCG-222740 CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
SJ-MX2033 GSK269962A hydrochloride GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
SJ-MX2034 GSK180736A GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1),IC50 值为 100 nM,也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂,IC50 值为 0.77 μM。
SJ-MX2035 ROCK-IN-2 氮杂吲哚 1 ROCK-IN-2 (Azaindole 1; TC-S 7001) 是有口服活性,ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
SJ-MX0575 Netarsudil Netarsudil (AR-13324)是ROCK抑制剂,Ki值为0.2-10.3 nM。目前处于治疗青光眼和高眼压症的临床实验中。
SJ-MX0940 GSK429286A GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
SJ-MX4027 CMPD101 CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK3和GRK2小分子抑制剂,IC50 分别为 32 nM 和 54 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5、ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
SJ-MX4072 RKI-1447 dihydrochloride RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0989A Y-39983

Y-39983 (Y-33075)是一种新型的、有效的、选择性的rho相关的卷曲形成蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK、PKC 和 CaMKII 的IC50值分别为3.6 nM、0.42 μM 和 0.81 μM。

SJ-MX4072A RKI-1447 RKI 1447 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2976A Hydroxyfasudil 羟基法舒地尔 Hydroxyfasudil hydrochloride (HA-1100 hydrochloride) 是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。