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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4797 SB-215505 SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B、5-HT2A 和 5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77 和 7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。
SJ-MX4818 SB-203186 hydrochloride SB-203186 hydrochloride 是一种选择性的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。它拮抗 5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。
SJ-MX4820 4F 4PP oxalate 4F 4PP (oxalate) 是一种选择性 5-HT2A 拮抗剂,其亲和力几乎与酮色胺一样高 (Ki=5.3 nM),但对 5-HT2C 位点的亲和力要低得多 (Ki=620 nM)。
SJ-MX4821 LY 344864 racemate LY 344864 racemate 是一种 5-HT1F 受体激动剂。
SJ-MX8895 SKF-83566 SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
SJ-MX8897 Flesinoxan Flesinoxan 是一种降压剂,是一种有效的,高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体激动剂,EC50 值为 24 nM。Flesinoxan 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
SJ-MX8951 (Rac)-WAY-161503 (Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。
SJ-MX8967 Facinicline hydrochloride Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人 nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对 5-HT3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
SJ-MX8994 Methylergometrine maleate 马来酸甲麦角新碱 Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
SJ-MX9024 SB-399885 hydrochloride SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。
SJ-MX9033 Cyamemazine Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM),5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。
SJ-MX9042 Naftidrofuryl oxalate 草酸萘呋胺 Naftidrofuryl oxalate (Nafronyl oxalate salt) 是在外周血和脑血管病症如血管扩张药的管理中使用的药物,增加细胞氧化能力,且是一种 5-HT2 受体拮抗剂。
SJ-MX9049 Flumexadol Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,对于 Flumexadol 的 (+)-对映体,Ki 为 25 nM,选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。Flumexadol 是一种具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究的化合物。
SJ-MN5409 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
SJ-MX9104 SB 258719 SB 258719 是一种选择性的 5-HT7 受体拮抗剂,与该受体亲和度高(pKi=7.5)。SB 258719 可用于癌症和神经系统疾病的研究。
SJ-MX9105 Pumosetrag hydrochloride Pumosetrag hydrochloride (MKC-733;DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂,可用于肠易激综合征和胃食管反流病的研究。
SJ-MX9114 LY 344864 LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT1F receptor 激动剂,Ki 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂,产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。
SJ-MX9126 SB-224289 hydrochloride SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。
SJ-MX9134 RS 67333 hydrochloride RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
SJ-MX9037 Amitriptyline-d3 hydrochloride Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。