货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX1525A | Lurasidone hydrochloride | 盐酸鲁拉西酮 |
Lurasidone hydrochloride 是dopamine D2和5-HT7的拮抗剂,IC50值分别为1.68和0.495 nM。Lurasidone hydrochloride也可以部分抑制5-HT2A, 5-HT1A 和 noradrenaline α2C,对应的 IC50分别是2.03 nM, 6.75 nM 和 10.8 nM。 |
SJ-MX1526A | Palonosetron hydrochloride | 盐酸帕洛诺司琼 |
Palonosetron hydrochloride 是5-HT3受体拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心和呕吐。 |
SJ-MX1530A | Trazodone hydrochloride | 盐酸曲唑酮 |
Trazodone hydrochloride 是一种新型和有效的抗抑郁类5-HT受体拮抗剂和重吸收抑制剂 (reuptake inhibitors, SARI) ,可作用于焦虑症。 |
SJ-MX1950A | Ketanserin tartrate | 酮色林酒石酸盐 |
Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。 |
SJ-MX2119A | Ziprasidone hydrochloride monohydrate | 盐酸齐拉西酮水合物 |
Ziprasidone hydrochloride monohydrate 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。 |
SJ-MX2572 | Blonanserin | 布南色林 |
Blonanserin 是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂和5-HT2A受体拮抗剂,Ki值分别为0.142 nM和0.812 nM。Blonanserin具有弱的肾上腺素α1和几乎没有多巴胺D1亲和力。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。 |
SJ-MX2755 | Risperidone | 利培酮 |
Risperidone 是一种 5-HT2 和多巴胺 D2 拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。 |
SJ-MX2760 | Azasetron hydrochloride | 盐酸阿扎司琼 |
Azasetron (Y-25130) hydrochloride,是一种苯甲酰胺的衍生物,是有效的、选择性的 5-HT3 受体拮抗剂。Azasetron 可用于化疗引起的恶心呕吐研究。 |
SJ-MX2766 | Ziprasidone | 齐拉西酮 |
Ziprasidone 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。 |
SJ-MX2780 | Asenapine maleate | 阿塞那平马来酸盐 |
Asenapine maleate 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine maleate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。 |
SJ-MX2816 | LY310762 |
LY310762 是一种选择性的 5-HT1D 受体拮抗剂 (Ki=249 nM),对 5-HT1B 受体的亲和力较弱。LY310762 能有效废除 5-HT 的肾脏血管扩张作用。LY310762 还能显著但不完全地阻断 Sumatriptan 诱导的兴奋性突触后电位 (EPSC) 振幅下降。 |
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SJ-MX2920 | BRL 54443 |
BRL54443 是一种有效的5-HT1E和5-HT1F受体激动剂,具有重要的生物活性。它抑制5-HT1E和5-HT1F的pKi值分别为8.7和9.25。比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。 |
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SJ-MX1355 | Trimipramine Maleate | 三甲丙咪嗪马来酸盐 | Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。 |
SJ-MX1502 | Granisetron | 格拉司琼 |
Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂,用于治疗化疗后的恶心和呕吐。 |
SJ-MX2845 | SB 242084 dihydrochloride | SB 242084 dihydrochloride 是 5-HT2C 选择性抑制剂,pKi 值 9.0,对 5-HT2A 和 5-HT2B 作用弱 100 倍以上。 | |
SJ-MX2864 | RS-127445 |
RS-127445 (RS 127445; RS127445)是一种新型的、有效的、选择性的、口服生物可用的5-HT2B受体拮抗剂,具有重要的生物活性。它抑制5-HT2B的pKi为9.5,pIC50为10.4,对5-HT2B的选择性是其他5-HT受体的高1000倍。 |
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SJ-MX1351A | Rotigotine hydrochloride | 罗替戈汀盐酸盐 |
Rotigotine hydrochloride 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。 |
SJ-MX2987 | cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride | cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂,其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。 | |
SJ-MX2994 | Cariprazine | 卡利拉嗪 |
Cariprazine是一种新型抗精神病药物,对D3 (Ki=0.085 nM)和D2 (Ki=0.49 nM)受体具有高亲和力,对5-HT1A受体(Ki=2.6 nM)具有中等亲和力。 |
SJ-MX3309 | Nelotanserin |
Nelotanserin (APD125) 是 5-HT2A 强有效的完全逆向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50 值分别为 1.7,79,791 nM。Nelotanserin可以用于治疗失眠。 |