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神经科学

一系列神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。神经性特征可能是多方面的，包括神经性耳聋，共济失调，周围神经病，偏头痛，癫痫发作，中风样发作和痴呆，并取决于受影响的神经系统部分。

神经科学相关产品（2742）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0731	SB-297006		SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂，IC50 = 39 nM，对 CCR3 的选择性是其他趋化因子受体的 250 倍，包括 CXCR1、CXCR2、CCR1 和 CCR7 (IC50 >27 μM)。SB-297006可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 能够显著抑制 CCL11 处理的神经祖细胞的增殖和神经球形成。
SJ-MX0085	DAPT (GSI-IX)		DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ₄₂ 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。
SJ-MX0851	BpV (HOpic)		BpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic))是一种有效的和选择性的 PTEN 抑制剂，IC50 为 14 nM。它对 PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 值分别约是对 PTEN 的 IC50 的 350 倍和 1800 倍。BpV (HOpic) 具有神经保护作用。
SJ-MX0810	Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate	2-羟基-D-谷氨酸二钠盐	Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate可增加活性氧 (ROS) 的产生。Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
SJ-MX0202	SB202190 (FHPI)		SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡（ferroptosis）。
SJ-MN0082	Dimethyl Fumarate	富马酸二甲酯	Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成，表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
SJ-MX0499	ISRIB		ISRIB 是一种 integrated stress response (ISR) 抑制剂，可有效逆转 eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α) 磷酸化的作用，其IC50值为5 nM。
SJ-MN0047	β-Nicotinamide Mononucleotide	β-烟酰胺单核苷酸	β-Nicotinamide Mononucleotide (β-NM，NMN) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 反应的产物，NAD⁺ 的关键中间体。β-Nicotinamide Mononucleotide 的作用包括其在细胞生化功能、心脏保护、糖尿病、阿尔茨海默病和肥胖相关并发症中的作用。
SJ-MN0072	Heparan sulfate	硫酸类肝素	Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate) 是硫酸乙酰肝素蛋白聚糖（HS proteoglycans，HSPG)的一部分出现，在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力，从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。
SJ-MN0261	Tetramethylpyrazine	川芎嗪	Tetramethylpyrazine (Chuanxiongzine) 是从 Ligusticum chuanxiong Hort. (Chuan Xiong) 中提取的一种烷基吡嗪，常在薯条、面包、茶、乳制品、豆制品等食物中作为香精。Tetramethylpyrazine 对大鼠具有潜在的抗神经和抗炎活性。
SJ-MN0300	Mevastatin	美伐他汀	Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性，并可用于心血管疾病的研究。
SJ-MX2101	Atipamezole	阿替美唑	Atipamezole (MPV 1248) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。
SJ-MX1726	BIO-acetoxime	6-溴靛玉红-3‘-丙酮肟	BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
SJ-MN0401	β-Caryophyllene	β-石竹烯	β-Caryophyllene是一种天然存在的双环倍半萜烯，是很多精油的组分之一。β-Caryophyllene 是一个 CB2 受体（Cannabinoid 2 Receptor）激动剂。
SJ-MX2098	Istradefylline	伊曲茶碱	Istradefylline 是一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，Ki 值为 2.2 nM。
SJ-MN0589	Ginsenoside Rg1	人参皂苷 Rg1	Ginsenoside Rg1 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg1 改善认知功能受损，通过降低大脑 Aβ 水平来发挥作用。Ginsenoside Rg1 减少 NF-κB 核易位。
SJ-MN0593	Nonivamide	诺香草胺	Nonivamide 是一种从辣椒中分离出来的Capsaicin 的天然类似物，被认为是VR1（TRPV1受体）的激动剂，产生类似Capsaicin的效果。Nonivamide被证明对传入神经元的刺激效力约为Capsaicin的一半。Nonivamide可以诱导人肺细胞内质网(ER)释放Ca²⁺，产生内质网应激和细胞死亡。
SJ-MN0613	Ginsenoside Re	人参皂苷 Re	Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。
SJ-MX1959	URB-597 (KDS-4103)		URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用和镇痛活性。
SJ-MX0010	AZD-7325		AZD7325 是具有口服活性的α2，3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。