Mevastatin - CAS:73573-88-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Mevastatin

目录号 : SJ-MN0300 别名 : Compactin; ML236B 中文名称 : 美伐他汀 纯度：98.34%

Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性，并可用于心血管疾病的研究。

CAS No. :73573-88-3

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规格	价格	货期
50 mg	¥ 425.00
100 mg	¥ 695.00
500 mg	¥ 1780.00
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Cas No.

73573-88-3

分子式

C₂₃H₃₄O₅

分子量

390.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性	Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性，并可用于心血管疾病的研究。
相关靶点	HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Bacterial；Autophagy；Apoptosis；Antibiotic
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection；Autophagy；Apoptosis
应用领域	肿瘤；感染；代谢；神经科学；心血管
IC50 & Target	HMG-CoA reductase ^[1][2] Apoptosis ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Mevastatin（0-128 µM；5天；Caco-2细胞）处理导致细胞数量的剂量依赖性减少^[1]。 Mevastatin（32-128 µM；24-72小时；Caco-2细胞）处理引起早期 G0/G1 期和晚期 G2/M 期细胞周期停滞^[1]。 Mevastatin（32-128 µM；72小时；Caco-2细胞）处理引起细胞周期蛋白依赖性激酶（cdk）4 和 cdk 6 以及细胞周期蛋白D1的下调，而 cdk 2 和细胞周期蛋白E蛋白水平保持不变。细胞周期抑制剂 p21 和 p27 被 Mevastatin 明显上调 ^[1]。 Mevastatin（16-256 µM；Caco-2细胞）处理以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡^[1]。用 Mevastatin 处理 Neuro2a 细胞 24小时后，诱导神经元出芽，与神经元标记蛋白 NeuN 的上调有关。Mevastatin 引发关键激酶表皮生长因子受体（EGFR）、ERK1/2和Akt/蛋白激酶B的磷酸化。抑制EGFR、PI3K和丝裂原激活蛋白激酶级联会阻止 Mevastatin 诱导的神经元生长 ^[4] 。
体内研究 (In Vivo)	Mevastatin（2-20 mg/kg；通过 ALZET 微型泵输送；每天；7、14或28天；野生型 129-SV/eVTAcBr 雄性小鼠和 eNOS 缺陷雄性小鼠）治疗可增加内皮一氧化氮合酶（eNOS）mRNA和蛋白的水平，减少梗死面积，并以剂量和时间依赖的方式改善神经功能障碍 ^[2] 。 Mevastatin（2.5 pmol/hr）的局部输液通过增加骨质流失，至少部分是通过促进骨形态发生蛋白-2（BMP-2）mRNA 和 NF-κB 配体受体激活剂（RANKL） mRNA 的表达来增加同种移植骨的骨量（MRL/MpJ小鼠）^[3] 。
参考文献	[1]. Wächtershäuser A, et al. HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2. Carcinogenesis. 2001 Jul;22(7):1061-7. [2]. Amin-Hanjani S, Stagliano NE, Yamada M, et al. Mevastatin, an HMG-CoA reductase inhibitor, reduces stroke damage and upregulates endothelial nitric oxide synthase in mice. Stroke. 2001 Apr;32(4):980-6. [3]. Sugazaki M, Hirotani H, Echigo S, et al. Effects of mevastatin on grafted bone in MRL/MpJ mice. Connect Tissue Res. 2010 Apr;51(2):105-12. [4]. Evangelopoulos ME, Weis J, Krüttgen A. Mevastatin-induced neurite outgrowth of neuroblastoma cells via activation of EGFR. J Neurosci Res. 2009 Jul;87(9):2138-44.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	78 mg/mL (199.74 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5608 mL	12.8038 mL	25.6075 mL
	5 mM	0.5122 mL	2.5608 mL	5.1215 mL
	10 mM	0.2561 mL	1.2804 mL	2.5608 mL
	50 mM	0.0512 mL	0.2561 mL	0.5122 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。