癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。 我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX3242 | Bis-PEG5-NHS ester | Bis-PEG5-NHSester是一种连接桥,属于PEG类和Alkyl/ether类。Bis-PEG5-NHSester可用于合成一系列PROTAC分子。Bis-PEG5-NHSester是一种可降解(cleavable)的连接桥,用于抗体药物结合物(ADCs)的合成。 | |
SJ-MX3243 | Amino-PEG8-Boc | Amino-PEG8-Boc是一种可降解(cleavable)的8单元PEG-ADC连接物,用于抗体偶联药物(ADC)的合成。Amino-PEG8-Boc也是一种基于PEG的PROTAClinker,可用于PROTAC的合成。 | |
SJ-MX2416 | Leflunomide | 来氟米特 | Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用,具有抗风湿的作用。 |
SJ-MX1101 | TCPOBOP | TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。 | |
SJ-MN0252 | Ursolic Acid | 熊果酸 | Ursolic acid (Prunol) 是一天然三萜羧酸化合物,具有预防和抗癌活性。 |
SJ-MN0253 | Ginsenoside Rh2 | 人参皂苷 Rh2 | Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。 |
SJ-MX3244 | Amino-PEG3-C2-acid | Amino-PEG3-C2-acid是一种可降解(cleavable)的4单元PEG类的ADClinker,用于抗体偶联药物(ADC)的合成。Amino-PEG3-C2-acid是基于PEG的PROTAClinker,可用于PROTAC的合成。 | |
SJ-MX1144 | GW284543 | GW284543是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 降低 pERK5,并下调内源性MYC 蛋白。 | |
SJ-MX1814 | Linifanib | 利尼伐尼 |
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。 |
SJ-MX1910 | Milciclib (PHA-848125) | 嘧西利,米尔西利 | Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。 |
SJ-MX1815 | NSC348884 | NSC348884是核磷蛋白抑制剂,破坏低聚物形成和诱导细胞凋亡,抑制不同癌细胞系增殖, IC50为1.7-4.0 μM。 | |
SJ-MX1911 | Danusertib | 达鲁舍替 |
Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。 |
SJ-MX1912 | Phenformin hydrochloride | 盐酸苯乙双胍,盐酸苯乙福明 | Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药,能够使 AMPK 活化。 |
SJ-MX2337 | Thalidomide fluoride |
Thalidomide fluoride是一种基于Thalidomide的,可募集CRBN蛋白的Cereblon配体。Thalidomide fluoride可通过linker与IRAK4靶蛋白配体连接,形成PROTACIRAK4degrader-1。 |
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SJ-MX2023 | WIKI4 | WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。 | |
SJ-MX2198 | Pluripotin | Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。 | |
SJ-MX1929A | Raloxifene | 雷洛昔芬 | Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。 |
SJ-MX2183 | Varlitinib | Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。 | |
SJ-MX1816 | Delanzomib (CEP-18770) | Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。 | |
SJ-MX2006 | VER-82576 (NVP-BEP800) | VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 |