Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用,具有抗风湿的作用。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Leflunomide 实际上是一种前体药物,已被证明可以抑制单核细胞和 T 细胞的增殖。Leflunomide 是几种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂,体外细胞和酶促测定的 IC50 值介于 30 mM 和 100 mM 之间 [1]。 Leflunomide 能够抑制抗 CD3 和白细胞介素 2 (IL-2) 刺激的 T 细胞增殖。Leflunomide 能够在体外酪氨酸激酶测定中抑制 p59fyn 和 p56lck 活性。Leflunomide 还抑制抗 CD3 抗体刺激的 Jurkat 细胞中的 Ca2+ 动员,但不会抑制离子霉素刺激的 Jurkat 细胞中的 Ca2+ 动员。Leflunomide 还抑制抗 CD3 单克隆抗体刺激的远端事件,即 IL-2 的产生和人类 T 淋巴细胞上的 IL-2 受体表达。Leflunomide 还抑制 IL-2 刺激的 CTLL-4 细胞中的酪氨酸磷酸化 [2]。 Leflunomide 是一种免疫调节药物,可能通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 发挥作用,而该酶在嘧啶核苷酸尿苷单磷酸 (rUMP) 的从头合成中起着关键作用。Leflunomide 通过干扰因 rUMP 生成不足而导致的细胞周期进程并利用涉及 p53 的机制来阻止活化和自身免疫淋巴细胞的扩增 [3]。
[1]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3.
[2]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403.
[3]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.
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纯度: 99.99%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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