010D2704,010D0H04,010103,0D01
Leflunomide
目录号 : SJ-MX2416 别名 : HWA486; RS-34821; RS 34821; RS34821; SU101; SU-101; SU 101 中文名称 : 来氟米特 纯度:99.99%

Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用,具有抗风湿的作用。

CAS No. :75706-12-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
50 mg ¥  470.00
100 mg ¥  710.00
500 mg ¥  1900.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
75706-12-6
分子式
C12H9F3N2O2
分子量
270.21
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性
Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用,具有抗风湿的作用。
相关靶点
Dihydroorotate Dehydrogenase;Endogenous Metabolite;Bacterial
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Anti-infection
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Leflunomide 实际上是一种前体药物,已被证明可以抑制单核细胞和 T 细胞的增殖。Leflunomide 是几种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂,体外细胞和酶促测定的 IC50 值介于 30 mM 和 100 mM 之间 [1]
Leflunomide 能够抑制抗 CD3 和白细胞介素 2 (IL-2) 刺激的 T 细胞增殖。Leflunomide 能够在体外酪氨酸激酶测定中抑制 p59fyn 和 p56lck 活性。Leflunomide 还抑制抗 CD3 抗体刺激的 Jurkat 细胞中的 Ca2+ 动员,但不会抑制离子霉素刺激的 Jurkat 细胞中的 Ca2+ 动员。Leflunomide 还抑制抗 CD3 单克隆抗体刺激的远端事件,即 IL-2 的产生和人类 T 淋巴细胞上的 IL-2 受体表达。Leflunomide 还抑制 IL-2 刺激的 CTLL-4 细胞中的酪氨酸磷酸化 [2]
Leflunomide 是一种免疫调节药物,可能通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 发挥作用,而该酶在嘧啶核苷酸尿苷单磷酸 (rUMP) 的从头合成中起着关键作用。Leflunomide 通过干扰因 rUMP 生成不足而导致的细胞周期进程并利用涉及 p53 的机制来阻止活化和自身免疫淋巴细胞的扩增 [3]

参考文献

[1]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3. 

[2]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403.  

[3]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
54 mg/mL (199.84 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7008 mL 18.5041 mL 37.0083 mL
5 mM 0.7402 mL 3.7008 mL 7.4017 mL
10 mM 0.3701 mL 1.8504 mL 3.7008 mL
50 mM 0.0740 mL 0.3701 mL 0.7402 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.99%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。