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肿瘤

癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。

肿瘤相关产品（7149）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0244	AKBA	3-乙酰基-11-酮基-β-乳香酸	AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种从乳香中提取出的活性化合物，是新颖的 Nrf2 的活化剂。
SJ-MX1808	GPNA hydrochloride		GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2(SLC1A5) 的选择性抑制剂，Ki 为 55 µM。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na⁺的载体，如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na⁺的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX3236	SPDP		SPDP(SPDPCrosslinker)是一种短链交联剂，可通过NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可降解(cleavable)的(可还原的)二硫键，实现胺与巯基的结合。SPDP(SPDPCrosslinker)是一种可降解(cleavable)的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX1109	ZM-306416		ZM-306416是 VEGFR 的有效抑制剂，对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。
SJ-MX1993	CRT0044876		CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶1（apurinic/apyrimidinic endonuclease 1，APE1）抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶III家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
SJ-MA0129	Trifluridine	曲氟尿苷	Trifluridine (Trifluorothymidine; 5-Trifluorothymidine; TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂，从而抑制 DNA合成。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的抗病毒药物。
SJ-MX1809	BX-912		BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
SJ-MX2042	Mitoxantrone dihydrochloride	米托蒽醌二盐酸盐	Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)， IC50值为8.5 μM。
SJ-MN0245	Daurisoline	蝙蝠葛苏林碱	Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂，也是一种自噬抑制剂。
SJ-MX2182	BMS-599626 (AC480)		BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
SJ-MX2366	PF-431396		PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和Pyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。
SJ-MX1810	PHA-793887		PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β)，IC50 值为 79 nM。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
SJ-MX1909	XCT-790		XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂，其 IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。
SJ-MN0248	Brassinolide	油菜素内酯，油菜素甾醇、芸苔素、芸苔素内酯	Brassinolide (BL)，是一种广泛存在于植物体内天然油菜素内酯类 (Brassinosteroids，BRs，被认为是第六类植物激素）化合物，也是油菜素内酯类中活性最高的化合物。在植物中含量低，但生理活性极高，参与了植物诸多的生理过程，例如，细胞分裂素调控植物细胞的增殖和分化，植物的生长，生殖以及衰老，根的生长等。
SJ-MN0249	Atractylenolide I	白术内酯 I	AtractylenolideI 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。AtractylenolideI 为的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低和的磷酸化水平。
SJ-MX3233	MMAF		MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
SJ-MX3238	m-PEG3-Amine		m-PEG3-Amine是一种，属于PEG类。m-PEG3-Amine可用于合成一系列PROTAC分子。m-PEG3-Amine 是一种可降解(cleavable)的连接桥，用于抗体药物结合物(ADCs)的合成。
SJ-MX1087	NSC 405020		NSC 405020 是 MT1-MMP 抑制剂，能特异地靶向 MT1-MMP 的 PEX 结构域，不会抑制 MT1-MMP 和 MMP-2 的催化活性。NSC 405020 可用于前庭神经鞘瘤、止血及血栓形成的研究。
SJ-MN0251	(+)-Usnic acid	(+)-地衣酸	(+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分，可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬，具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
SJ-MX3241	Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH		Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH是一种可降解的ADClinker，用于抗体药物偶联物(ADC)合成。