CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶1 (apurinic/apyrimidinic endonuclease 1，APE1) 抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶III家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 240.00 | |
| 50 mg | ¥ 340.00 | |
| 100 mg | ¥ 500.00 | |
| 200 mg | ¥ 820.00 | |
| 500 mg | ¥ 1260.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 110.00 |
| Cas No. |
6960-45-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C9H6N2O4
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| 分子量 |
206.15
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶1 (apurinic/apyrimidinic endonuclease 1，APE1) 抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶III家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50：3 μM (APE1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
碱基切除修复（BER）首先由受损的碱基启动，然后切除碱基并用新合成的 DNA 替换。 脱嘌呤/脱嘧啶核酸内切酶（APE）切割 AP 位点，在损伤位点形成 3′OH 末端。CRT0044876 对 APE1 的抑制 IC50 大约为 3 μM，它不仅能抑制纯化 APE1 催化的 AP 位点裂解还能抑制 HeLa 全细胞提取物中 APE1 定向的 AP 位点裂解。CRT0044876 抑制 APE1 的 3'-磷酸乙醇酸二酯酶活性，IC50 约为 5 μM [1]。 CRT0044876 抑制外切酶III的外切酶和 AP 内切酶活性，但对外切酶IV 无抑制活性。即使 CRT0044876 浓度为 100 μM， CRT0044876 对 BamHI 内切酶或拓扑异构酶I的影响也很小；在纤维肉瘤 HT1080 细胞中，CRT0044876 显著增加 AP位 点积累，并且在浓度高达 400 μM 时无毒性 [1]。 在无毒浓度下，CRT0044876 增强了几种 DNA 损伤剂（包括目前使用的一些抗癌药物）的细胞毒性，其产生的损伤可在 BER 途径中修复。通过对碱基切除修复（BER）通路的特异性抑制作用，CRT0044876 增强烷化剂 MMS、替莫唑胺、过氧化氢和 hmdUrd 的细胞毒性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
41 mg/mL (198.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.8508 mL | 24.2542 mL | 48.5084 mL | |
| 5 mM | 0.9702 mL | 4.8508 mL | 9.7017 mL | |
| 10 mM | 0.4851 mL | 2.4254 mL | 4.8508 mL | |
| 50 mM | 0.0970 mL | 0.4851 mL | 0.9702 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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