CRT0044876 - CAS:6960-45-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050A01,0D01

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CRT0044876

目录号 : SJ-MX1993 别名 : NSC 69877; 7-NO2-ICA 纯度：99.33%

CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶1（apurinic/apyrimidinic endonuclease 1，APE1）抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶III家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。

CAS No. :6960-45-8

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规格	价格	货期
50 mg	¥ 795.00
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Cas No.

6960-45-8

分子式

C₉H₆N₂O₄

分子量

206.15

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶1（apurinic/apyrimidinic endonuclease 1，APE1）抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶III家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
相关靶点	DNA/RNA Synthesis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50：3 μM (APE1) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	碱基切除修复（BER）首先由受损的碱基启动，然后切除碱基并用新合成的 DNA 替换。脱嘌呤/脱嘧啶核酸内切酶（APE）切割 AP 位点，在损伤位点形成 3′OH 末端。CRT0044876 对 APE1 的抑制 IC50 大约为 3 μM，它不仅能抑制纯化 APE1 催化的 AP 位点裂解还能抑制 HeLa 全细胞提取物中 APE1 定向的 AP 位点裂解。CRT0044876 抑制 APE1 的 3'-磷酸乙醇酸二酯酶活性，IC50 约为 5 μM ^[1]。 CRT0044876 抑制外切酶III的外切酶和 AP 内切酶活性，但对外切酶IV 无抑制活性。即使 CRT0044876 浓度为 100 μM， CRT0044876 对 BamHI 内切酶或拓扑异构酶I的影响也很小；在纤维肉瘤 HT1080 细胞中，CRT0044876 显著增加 AP位点积累，并且在浓度高达 400 μM 时无毒性 ^[1]。在无毒浓度下，CRT0044876 增强了几种 DNA 损伤剂（包括目前使用的一些抗癌药物）的细胞毒性，其产生的损伤可在 BER 途径中修复。通过对碱基切除修复（BER）通路的特异性抑制作用，CRT0044876 增强烷化剂 MMS、替莫唑胺、过氧化氢和 hmdUrd 的细胞毒性^[1]。
参考文献	[1]. Madhusudan S, et al. Isolation of a small molecule inhibitor of DNA base excision repair. Nucleic Acids Res. 2005;33(15):4711-4724. Published 2005 Aug 19.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	41 mg/mL (198.88 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.8508 mL	24.2542 mL	48.5084 mL
	5 mM	0.9702 mL	4.8508 mL	9.7017 mL
	10 mM	0.4851 mL	2.4254 mL	4.8508 mL
	50 mM	0.0970 mL	0.4851 mL	0.9702 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。