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肿瘤

癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。

肿瘤相关产品（7149）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX1722	Aprepitant	阿瑞匹坦	Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。
SJ-MX1838	ONC212		ONC212 是一种氟化的 ONC201 类似物，是一种有前景的抗癌剂，也是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 还诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1839	Zibotentan (ZD4054)	齐泊腾坦	Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
SJ-MX2137	Ramelteon	雷美替胺	Ramelteon 是高效选择性的 melatonin 受体激动剂，作用于人 MT1 和 MT2 受体及小鸡前脑 Melatonin 受体，Ki值分别为 14 pM、112 pM 和 23.1 pM。
SJ-MX2269	UT-34		UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
SJ-MX2141	TCS-OX2-29		TCS-OX2-29 是一种有效的，高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂，其 IC50 值为 40 nM，pKI 值为 7.5。与 OX1 相比，TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
SJ-MX1840	NVP-ADW742		NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0315	Osthole	蛇床子素	Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性。Osthole 还可抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。
SJ-MN0316	Daidzein	黄豆苷元	Daidzein 是一种来自大豆的异黄酮提取物，是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物，可用作激活剂，具有抗氧化和植物雌激素特性。
SJ-MH0025	Estradiol Benzoate	苯甲酸雌二醇	Estradiol Benzoate (β-Estradiol 3-benzoate) 是雌二醇的前体药物，是一种类固醇性激素。Estradiol Benzoate表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。
SJ-MN0322	Prednisone	强的松	Prednisone 是一种人工合成的皮质类固醇剂，是特别有效的免疫抑制剂的化合物。
SJ-MH0009	Estrone	雌酮	Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表，由多种组织产生，尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
SJ-MX2139	Rolapitant (SCH619734)	罗拉匹坦	Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂，Ki值为0.66 nM。
SJ-MH0010	Diethylstilbestrol	己烯雌酚	Diethylstilbestrol(Stilbestrol)是非甾体雌性激素，可作用于更年期和绝经后的紊乱。
SJ-MN0324	Benzyl isothiocyanate	苄基异硫氰酸酯	Benzyl isothiocyanate 是一种天然异硫氰酸酯，具有杀菌活性。Benzyl isothiocyanate 能有效抑制小鼠黑色素瘤细胞的迁移、迁移和侵袭性及 MMP-2 活性。
SJ-MX1841	NVP-TAE 226		NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。
SJ-MX1929	Raloxifene hydrochloride	盐酸雷洛昔芬	Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
SJ-MX1738	Methylprednisolone	甲泼尼龙	Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。
SJ-MN0118	Gramine	芦竹碱	Gramine (Donaxine) 是一种从巨型芦苇中分离出的天然吲哚生物碱，是一种活性脂联素受体（AdipoR）激动剂，对AdipoR2和AdipoR1的IC50分别为3.2 µM和4.2 µM。禾胺也是人和小鼠 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。
SJ-MN0328	Hydroxytyrosol	羟基酪醇	Hydroxytyrosol (DOPET) 是从橄榄树及其叶子中提取的一种酚类化合物，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗血栓、抗菌、抗炎和抗肿瘤的作用。