Uprosertib (GSK2141795) - CAS:1047634-65-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Uprosertib (GSK2141795)

目录号 : SJ-MX0944 纯度：99.04%

Uprosertib (GSK2141795, GSK795) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Akt (蛋白激酶 B) 的口服生物可利用抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。

CAS No. :1047634-65-0

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Cas No.

1047634-65-0

分子式

C₁₈H₁₆Cl₂F₂N₄O₂

分子量

429.25

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Akt

作用通路

PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

Uprosertib (GSK2141795) 抑制 Akt1/2/3，Kd 值分别为 16/49/5 nM。 Uprosertib 仅有效抑制 PKC 家族成员 PRKACA 和 PRKACB 以及来自 Akts 的 cGMP 依赖性蛋白激酶 PRKG1 aqpart。

在裂解物中结合 Uprosertib (GSK2141795) 的蛋白质靶标显示出与 kinobeads 结合的剂量依赖性减少，而蛋白质显示结合没有减少 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在 BT474 乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg；口服) 导致了 61% 的肿瘤生长抑制。在生长有 SKOV3 卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg；口服) 也诱导了 61% 的肿瘤生长抑制 ^[2]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	40 mg/mL (93.19mM) 50℃水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3296 mL	11.6482 mL	23.2964 mL
	5 mM	0.4659 mL	2.3296 mL	4.6593 mL
	10 mM	0.2330 mL	1.1648 mL	2.3296 mL
	50 mM	0.0466 mL	0.2330 mL	0.4659 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。