Miltefosine 是一种广谱抗微生物，抗利什曼原虫，磷脂剂，是 PI3K-Akt/PKB 生存通路的抑制剂，在人上皮癌细胞系 A431 和 HeLa 中的 ED50 值分别为 17.2 µM 和 8.1 µM。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 380.00 | |
| 500 mg | ¥ 790.00 | |
| 1 g | ¥ 1060.00 |
| Cas No. |
58066-85-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H46NO4P
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| 分子量 |
407.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Miltefosine 是一种广谱抗微生物，抗利什曼原虫，磷脂剂，是 PI3K-Akt/PKB 生存通路的抑制剂，在人上皮癌细胞系 A431 和 HeLa 中的 ED50 值分别为 17.2 µM 和 8.1 µM。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
Akt；HIV；Parasite
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Anti-infection
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| 应用领域 |
感染；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
HIV-1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
用 Miltefosine 处理 HIV-1 感染的巨噬细胞会抑制 PH-AktGFP 向质膜的募集。由于 Miltefosine 通过模拟 PH 结构域抑制 Akt，因此 Miltefosine 很可能与 PIP3 结合，从而阻止 PH-Akt 向膜募集 [1]。 Miltefosine (HePC) 在无细胞提取物中抑制来自 NIH3T3 细胞的蛋白激酶 C (PKC)，IC50 约为 7 μM。抑制与磷脂酰丝氨酸具有竞争性，Ki 为 0.59 μM [2]。 Miltefosine 是一种烷基磷脂，可抑制 Akt 的激活。Miltefosine 是 Akt 的直接抑制剂，在培养物中诱导原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 的剂量依赖性抑制，还抑制 Akt 的下游靶标，例如 mTOR，从而导致 S6K 和 S6 的磷酸化和活化减少。重要的是，Miltefosine 还抑制不属于 mTOR 通路一部分的 Akt 靶标，例如 FOXO1，因此预计其处理效果比单独使用 mTORC1 抑制剂更大 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
将小鼠随机分为 5 组，每周 5 天腹膜内注射 50 mg/kg 溶解在 PBS 中的 Miltefosine 或哌立福新，或等效体积的载体 (PBS)。与媒介物处理的小鼠相比，Miltefosine 和 Perifosine 均能抑制肿瘤的生长速度。到处理后第 14 天，与媒介物处理的小鼠相比，派立福新和 Miltefosine 处理的小鼠的平均肿瘤体积减少了约 50% (P < 0.04)。肿瘤生长也显著延迟 (通过线性混合效应模型分析，Perifosine P < 0.04 和 Miltefosine P ≤ 0.055)。免疫组织化学分析显示，与 PBS 处理的小鼠相比，Miltefosine 和哌立福新处理的小鼠肿瘤切片中磷酸化核糖体 S6 蛋白的染色总体减少。这种减少的磷酸化与药物处理动物的肿瘤进展延迟相关 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
82 mg/mL (201.19 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4536 mL | 12.2678 mL | 24.5357 mL | |
| 5 mM | 0.4907 mL | 2.4536 mL | 4.9071 mL | |
| 10 mM | 0.2454 mL | 1.2268 mL | 2.4536 mL | |
| 50 mM | 0.0491 mL | 0.2454 mL | 0.4907 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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