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心血管

 

心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。 膳食钠减少可以减轻心血管疾病事件的长期风险。 他汀类药物治疗是高风险患者心血管疾病的一级和二级预防的有效干预措施。

心血管相关产品(1278)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4206 Bisindolylmaleimide X hydrochloride Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
SJ-MX4218 Ro 46-8443 Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
SJ-MX4222 Losartan Carboxylic Acid Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
SJ-MX4241 O-304

O-304是一种首创的,口服生物可利用的泛AMPK激活剂,通过抑制pAMPK的去磷酸化来增加AMPK活性。O-304作为治疗2型糖尿病(T2D)及相关心血管并发症的药物具有巨大潜力。

SJ-MX4265 GSK-25 GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
SJ-MX4267 NTP42 NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。
SJ-MX4285 Ibrolipim

Ibrolipim (NO-1886) 是一种口服活性的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。Ibrolipim 可降低血浆甘油三酸酯,增加高密度脂蛋白胆固醇水平。Ibrolipim 具有肾保护和降血脂的作用。

SJ-MX4290 Tenapanor 替那帕诺 Tenapanor (AZD1722) 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)) 抑制剂。Tenapanor 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。Tenapanor 具有研究高磷血症的潜力。
SJ-MX4295 BX430

BX430是人P2X4受体通道的非竞争性变构拮抗剂 (通过膜片钳电生理学测定的IC50值为0.54 μM),BX430对P2X4的选择性是P2X1-P2X3, P2X5和P2X7的10-100倍。BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。

SJ-MX2789 Dabigatran etexilate 达比加群酯 Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran 前药。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
SJ-MX2808 BGP-15 BGP-15 是一种 PARP 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用,可预防小鼠心力衰竭和心房颤动。
SJ-MX2819 Edoxaban (DU-176) 依度沙班 Edoxaban(DU-176b;DU176;Lixiana;Savaysa)是一种有效的,直接作用的,选择性的,口服生物利用的Xa因子抑制剂,用作抗凝血药物。它抑制因子Xa, Ki值为0.561 nM,比凝血酶和FIXa选择性高10000倍。Edoxaban作为直接因子Xa抑制剂。
SJ-MX2789A Dabigatran etexilate mesylate 甲磺酸达比加群酯 Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) 是具有口服活性的 Dabigatran 前药。Dabigatran etexilate mesylate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
SJ-MX2829 Vernakalant hydrochloride 盐酸维那卡兰 Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt,Kv1.5 channelI508F,Kv1.5 channelT479A,IC50 分别为 13.35±0.93 μM。
SJ-MX2830 Sitaxsentan sodium 司他生坦钠 Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种选择性和口服的内皮素a受体(ETA)拮抗剂,具有抗高血压活性。抑制ETA的IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM。
SJ-MX2843 E-4031 E-4031是III类抗心律失常药,选择性地阻断hERG钾通道。
SJ-MX2871 Dihydroberberine Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。
SJ-MX2874 Fimasartan 非马沙坦

Fimasartan是一种口服有效的血管紧张素受体非肽类拮抗剂。可与AT1受体非竞争性地、紧密地结合。Fimasartan用于高血压和心力衰竭的治疗中。

SJ-MX2901 Atrasentan hydrochloride 盐酸阿曲生坦 Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
SJ-MX2944 Edoxaban tosylate monohydrate

Edoxaban tosylate monohydrate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban tosylate monohydrate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban tosylate monohydrate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。