Fimasartan (BR-A-657) 是口服有效的血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂。Fimasartan 具有抗高血压的作用。Fimasartan 可改善脑出血后 NLRP3 炎症小体介导的神经炎症和脑损伤，具有神经保护的作用。Fimasartan 通过 NF-κB 和激活蛋白-1 失活抑制诱导型一氧化氮合酶的表达。
| Cas No. |
247257-48-3
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| 分子式 |
C27H31N7OS
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| 分子量 |
501.65
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Fimasartan (BR-A-657) 是口服有效的血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂。Fimasartan 具有抗高血压的作用。Fimasartan 可改善脑出血后 NLRP3 炎症小体介导的神经炎症和脑损伤，具有神经保护的作用。Fimasartan 通过 NF-κB 和激活蛋白-1 失活抑制诱导型一氧化氮合酶的表达。 |
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| 相关靶点 |
Angiotensin Receptor；Apoptosis；NF-κB
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Apoptosis；NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
心血管；神经科学；免疫/炎症；内分泌
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fimasartan (62.5, 125 和 250 µM; 1 小时) 在 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中抑制 NO 产生和诱导型一氧化氮合酶表达 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Fimasartan (0.5 mg/kg; 口服; 33 天) 可在大鼠脑出血模型中改善 NLRP3 炎症小体介导的神经炎症和脑损伤 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (199.34 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9934 mL | 9.9671 mL | 19.9342 mL | |
| 5 mM | 0.3987 mL | 1.9934 mL | 3.9868 mL | |
| 10 mM | 0.1993 mL | 0.9967 mL | 1.9934 mL | |
| 50 mM | 0.0399 mL | 0.1993 mL | 0.3987 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
