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心血管

 

心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。 膳食钠减少可以减轻心血管疾病事件的长期风险。 他汀类药物治疗是高风险患者心血管疾病的一级和二级预防的有效干预措施。

心血管相关产品(1278)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2945 Temocapril hydrochloride 盐酸替莫普利

Temocapril hydrochloride 是一种具有口服活性的长效血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。

SJ-MX2976 Hydroxyfasudil hydrochloride 羟基法舒地尔盐酸盐 Hydroxyfasudil hydrochloride (HA-1100 hydrochloride) 是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
SJ-MX2981 Regadenoson 瑞加德松 Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体,其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂,它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Regadenoson 增加了啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性。
SJ-MX3289 Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。
SJ-MX3292 XEN445 XEN445 是内皮脂肪酶 (EL) 抑制剂,IC50 为 0.237 μM,具有很好的 ADME 和 PK 活性,能提高小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。
SJ-MX3303 GS967 GS967 是一种有效的、选择性的心脏晚期钠电流(late I Na)抑制剂,心室肌细胞和心脏中的 IC50 分别为 0.13 μM 和 0.21 μM。
SJ-MX3369 Ozagrel hydrochloride Ozagrel hydrochloride (OKY-046 hydrochloride) 是一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel hydrochloride 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。
SJ-MX3375 Selexipag

Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。Selexipag (NS-304)是 MRE 269 的口服长效前药,MRE 269 是一种有效的高选择性 IP 受体激动剂 (Ki值分别为 20 nM 和 260 nM,用于抑制 [3H]iloprost 与人 IP 受体的结合)。能够改善血管内皮功能障碍,肺动脉壁肥厚,右心室肥厚。此外,Selexipag (NS 304) 可以提高右心室收缩压,并改善单缬氨酸 (MCT) 诱导的肺动脉高压大鼠模型的存活率。

SJ-MX3382 PD 123319 ditrifluoroacetate PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的、选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂,IC50 值为 34 nM。PD 123319 ditrifluoroacetate 被用于选择性地研究 AT1R 和 AT2R 在高血压和其他血管研究相关模型中的具体作用。
SJ-MX3387 AVE 0991 AVE0991 是一种非肽 Ang-(1-7) 模拟物,是一种选择性的口服活性 Mas 受体激动剂 (IC50 值为 21 nM)。
SJ-MX3420 Nicainoprol 尼卡普醇 Nicainoprol 是一种快速钠通道阻断剂,是有效的抗心律失常剂。Nicainoprol 可用于急性心肌梗死相关心律失常的预防和治疗。
SJ-MX2976A Hydroxyfasudil 羟基法舒地尔 Hydroxyfasudil hydrochloride (HA-1100 hydrochloride) 是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
SJ-MX3473 BMS-687453 BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM;较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。BMS-687453有治疗动脉粥样硬化和血脂异常的潜力。
SJ-MX3474 VTP-27999 TFA VTP-27999 TFA 是烷基胺肾素抑制剂 (IC50=0.47 nM)。VTP-27999 TFA 具有治疗高血压和终末器官疾病的潜力。
SJ-MX3490 AZD7687

AZD7687 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,对人 DGAT1 的 IC50 为 80 nM。AZD7687 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。

SJ-MX3493 DBPR108 DBPR108 是新型、具有口服活性、选择性的 DPP4 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对 DPP8 和 DPP9 基本无抑制。DBPR108 作为一种强效、选择性、长效、安全的 DPP-IV 抑制剂,具有开发用于治疗 2 型糖尿病的潜力。
SJ-MX3541 Azimilide dihydrochloride 阿齐利特二盐酸盐 Azimilide (NE-10064) dihydrochloride 是抗心律失常化合物,能抑制 I(Ks) 和 I(Kr) 活性。
SJ-MX3542 Ro 46-2005 Ro 46-2005 是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞 (ETA 受体), IC50 值为 220 nM。
SJ-MX3556 Terutroban Terutroban 是一种选择性 TP (血栓素-前列腺素受体) 受体拮抗剂。Terutroban 通过长期改善内皮依赖性血管舒张功能和抑制血小板聚集,可能被证明有助于预防高危患者的心血管事件。
SJ-MX3566 TAS-301

TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂,能够阻断电压无关的钙内流和抑制DGF 诱导的 PKC 的活化。TAS-301抑制大鼠颈总动脉球囊导管损伤后内膜增厚。TAS-301抑制钙依赖性信号转导和细胞骨架重组。