XEN445 是内皮脂肪酶 (EL) 抑制剂，IC50 为 0.237 μM，具有很好的 ADME 和 PK 活性，能提高小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。XEN445 可在表达 LIPG 的三阴性乳腺癌细胞中诱导 G1 期细胞周期阻滞、降低细胞活力、抑制癌症干细胞自我更新并抑制肿瘤形成，但对这些细胞的侵袭性或癌症干细胞干性无抑制作用。XEN445 可用于癌症和代谢疾病的研究，例如三阴性乳腺癌。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 300.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 25 mg | ¥ 1000.00 | |
| 50 mg | ¥ 1640.00 | |
| 100 mg | ¥ 2440.00 |
| Cas No. |
1515856-92-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H17F3N2O3
|
|||||
| 分子量 |
366.33
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
XEN445 是内皮脂肪酶 (EL) 抑制剂，IC50 为 0.237 μM，具有很好的 ADME 和 PK 活性，能提高小鼠血浆中高密度脂蛋白胆固醇浓度。XEN445 可在表达 LIPG 的三阴性乳腺癌细胞中诱导 G1 期细胞周期阻滞、降低细胞活力、抑制癌症干细胞自我更新并抑制肿瘤形成，但对这些细胞的侵袭性或癌症干细胞干性无抑制作用。XEN445 可用于癌症和代谢疾病的研究，例如三阴性乳腺癌。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Lipase
|
| 作用通路 |
Metabolism
|
| 应用领域 |
心血管；代谢；肿瘤
|
| 体外研究 (In Vitro) |
XEN445 可强效抑制重组人内皮脂肪酶，其 IC50 为 0.237 μM，且对人脂蛋白脂肪酶 (IC50 = 20 μM) 和人肝脂肪酶 ( IC50 = 9.5 μM) 具有选择性 [1]。 XEN445 (30 分钟) 可抑制转染内皮脂肪酶 (EL) 的 HEK-293 细胞中内皮脂肪酶的活性，其 IC50 为 0.25 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
XEN445 (30 mg/kg；灌胃；每日 2 次；3-9 天) 可升高野生型雄性 C57BL/6 小鼠的血浆 HDLc 及总血浆胆固醇水平 [1]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
80 mg/mL (218.38 mM) |
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7298 mL | 13.6489 mL | 27.2978 mL | |
| 5 mM | 0.5460 mL | 2.7298 mL | 5.4596 mL | |
| 10 mM | 0.2730 mL | 1.3649 mL | 2.7298 mL | |
| 50 mM | 0.0546 mL | 0.2730 mL | 0.5460 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
SDS
鲁公网安备37011202002432号