代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分,也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX1711 | Rimonabant (SR141716) | 利莫那班 |
Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。Rimonabant 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。 |
SJ-MN0528 | Butyl isobutyl phthalate | Butyl isobutyl phthalate 可以从海带的根状茎中分离得到。Butyl isobutyl phthalate 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂,IC50 值为 38 μM。Butyl isobutyl phthalate 具有降血糖作用,可用于糖尿病相关的研究。 | |
SJ-MX1076 | MAP4K4-IN-3 (Compound 17) | MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。 | |
SJ-MX2246 | PTP1B-IN-2 | PTP1B-IN-2是有效地蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂,IC50值为50 nM。 | |
SJ-MN0530 | Dihydrocapsaicin | 二氢辣椒素;二氢辣椒碱 |
Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素,为选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达,增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。 |
SJ-MN0531 | Abscisic Acid (Dormin) | 脱落酸 | Abscisic acid ((S)-(+)-Abscisic acid) 是一种口服有效的植物激素,存在于水果和蔬菜中,也是一种内源性的哺乳动物激素。Abscisic acid 是一种生长抑制剂,可以调节植物生长发育Abscisic acid 抑制质子泵 (H+-ATPase),并导致 Ca2+ 依赖性的质膜去极化。Abscisic acid 是 LANCL2 的天然配体,是一种有效的胰岛素敏感化合物,具有用于糖尿病前期,2 型糖尿病和代谢综合征研究的潜力。 |
SJ-MX2150 | BEC hydrochloride | BEC hydrochloride 是一种缓慢结合的竞争性精氨酸酶 II ( Arginase II) 抑制剂,在 pH 7.5 和 pH 9.5 时 Ki 值分别为 0.31 μM 和 30 nM。 | |
SJ-MX1205 | BI 01383298 | BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂,在肝脏中高度表达。 | |
SJ-MX2236 | FG-2216 | FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。 | |
SJ-MX2243 | SBI-797812 | SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物,可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合,EC50 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并通过 NAD+ 钝化反馈抑制。 用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD+。 用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD+。 | |
SJ-MX1194 | DJ-V159 | DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。 | |
SJ-MN0532 | Neferine | 甲基莲心碱 |
Neferine 是一种双苄基异喹啉类生物碱。Neferine 强效抑制 NF-κB 激活。Neferine 可诱导肾癌细胞凋亡。Neferine 通过激活肌肉细胞中的 Akt/mTOR 通路和 Nrf2 来防止自噬。Neferine 可抑制 NF-κB 的激活。Neferine 具有多种治疗作用,例如抗糖尿病,抗衰老,抗微生物,抗血栓形成,抗心律不齐,抗炎甚至抗 HIV。 |
SJ-MX2441 | AZD7545 | AZD7545 是一种有效,竞争性和选择性的 PDHK2 抑制剂,对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC50 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。 | |
SJ-MX1857 | SB 415286 | SB 415286 是一种有效的 GSK-3α抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3α和 GSK-3β的抑制效果相同。SB 415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。 | |
SJ-MX1874 | Vildagliptin | 维达列汀 | Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。 |
SJ-MX2112 | NPS-2143 (SB-262470A) | NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。 | |
SJ-MN0533 | Arecoline hydrobromide | 氢溴酸槟榔碱 |
Arecoline hydrobromide 是一种天然生物碱,是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline hydrobromide 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline hydrobromide 也可以诱导氧化应激。 |
SJ-MX0493B | Rosiglitazone hydrochloride | 盐酸罗格列酮 | Rosiglitazone hydrochloride (BRL 49653 hydrochloride) 是一种选择性的,具有口服活性 PPARγ 激动剂,对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone hydrochloride 与 PPARγ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone hydrochloride 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。 |
SJ-MX1941 | Clinofibrate (S-8527) | 克利贝特 | Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。 |
SJ-BP0130 | L-carnosine | 肌肽 | L-Carnosine是beta-丙氨酸和组氨酸组成的二肽,能够抑制许多衰老带来的生化变化。 |