NPS-2143 (SB-262470A)，口服活性溶钙剂， 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 620.00 | |
| 25 mg | ¥ 1220.00 | |
| 50 mg | ¥ 1880.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
284035-33-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H25ClN2O2
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| 分子量 |
408.92
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
NPS-2143 (SB-262470A)，口服活性溶钙剂， 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CaSR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 43 nM (Ca2+ receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
NPS-2143 (SB-262470A) 刺激牛甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)， EC50 为 41 nM。NPS 214 会阻断拟钙剂 NPS R-467 对 PTH 从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用，也会阻断细胞外 Ca2+ 对异丙肾上腺素刺激的环 AMP 形成增加的抑制作用 [1]。 在瞬时表达 hCaSRs 的 HEK 293 细胞中，NPS-2143 有效抑制 GSH 和 γ-Glu-Val-Gly 的活性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
NPS-2143 (SB-262470A) 可使大鼠血浆甲状旁腺激素水平迅速增加 4-5 倍 [1]。 在正常血压的大鼠中，NPS-2143 (1 mg/kg；静脉注射) 在甲状旁腺存在的情况下显著增加平均动脉血压 (MAP) [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (244.55 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4455 mL | 12.2273 mL | 24.4547 mL | |
| 5 mM | 0.4891 mL | 2.4455 mL | 4.8909 mL | |
| 10 mM | 0.2445 mL | 1.2227 mL | 2.4455 mL | |
| 50 mM | 0.0489 mL | 0.2445 mL | 0.4891 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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