MAP4K4-IN-3 (Compound 17)
目录号 : SJ-MX1076 纯度: >98%
MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
CAS No. :1811510-58-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  330.00
10 mg ¥  595.00
25 mg ¥  1345.00
50 mg ¥  2260.00
100 mg ¥  3635.00
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Cas No.
1811510-58-3
分子式
C15H12ClN5
分子量
297.74
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性
MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
相关靶点
MAP4K;
作用通路
MAPK Signaling Pathway;Stem Cell/Wnt
应用领域
代谢
IC50 & Target
IC50: 14.9 nM (MAP4K4)
体外研究 (In Vitro)
MAP4K4 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可能是抗糖尿病药物的可行靶标[1]
体内研究 (In Vivo)
将MAP4K4-IN-3(化合物2;25 mg/kg,每天给药两次)口服给遥测大鼠5天,会导致许多不良反应。在研究过程中,观察到与对照组相比,体重显著减轻(7%),体温显著升高(.4°C)。对于心血管终点,与对照组相比,最大心率增加25 bpm是由MAP4K4-IN-3治疗引起的[2]
参考文献
[1]. Ammirati M, et al. Discovery of an in Vivo Tool to Establish Proof-of-Concept for MAP4K4-Based AntidiabeticTreatment. ACS Med Chem Lett. 215 Oct 6;6(11):1128-33.

[2]. Dow RL, et al. 2-Aminopyridine-Based Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase Kinase Kinase 4 (MAP4K4) Inhibitors: Assessment of Mechanism-Based Safety. J Med Chem. 218 Apr 12;61(7):3114-3125.

溶解度数据

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3586 mL 16.7932 mL 33.5864 mL
5 mM 0.6717 mL 3.3586 mL 6.7173 mL
10 mM 0.3359 mL 1.6793 mL 3.3586 mL
50 mM 0.0672 mL 0.3359 mL 0.6717 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

[1]. Ammirati M, et al. Discovery of an in Vivo Tool to Establish Proof-of-Concept for MAP4K4-Based AntidiabeticTreatment. ACS Med Chem Lett. 215 Oct 6;6(11):1128-33.

[2]. Dow RL, et al. 2-Aminopyridine-Based Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase Kinase Kinase 4 (MAP4K4) Inhibitors: Assessment of Mechanism-Based Safety. J Med Chem. 218 Apr 12;61(7):3114-3125.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。