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内分泌

 

内分泌是指机体某些腺体或散在的特化细胞,能合成并释放具有生物活性的物质,随血液循环输送到其他部位的靶器官、靶细胞、传递细胞间信息,调节这些器官或细胞的代谢和功能的过程。这类生物活性物质称激素。内分泌系统和神经系统是调节机体的各种正常代谢和功能的两个既互相影响又协调的主要系统。体内的各种激素是在神经系统的参与下,通过复杂而精细的调节机制,保持在与机体发育阶段及功能状态相适应的水平。

激素是实现内分泌系统整合机体功能的基础,其分泌不仅有自然的节律性,同时也受到多种机制的严密调控,可因机体的需要适时启动、适量分泌和及时终止。内分泌系统调控激素合成与分泌的环节多而复杂,每一环节的变化都将影响内分泌功能的正常发挥。

不同的激素有着不同的功能,可以调节人的情绪,影响生长发育,脏器功能,机体代谢和生殖繁衍能力。每种激素释放水平受多种因素影响。包括血液中已有的激素水平,或血液中的一些相关成分,比如:钙离子水平。

身体的很多部分都可以分泌激素,组成内分泌系统的主要分泌腺包括以下几个部分:下丘脑、垂体、甲状腺、甲状旁腺、肾上腺、松果体、卵巢、睾丸、胰腺。其中胰腺是内分泌系统的一部分,也属于消化系统,胰腺分泌的激素一部分进入血液,一部分促进消化道酶的产生。

若激素分泌失调,会引起一系列的疾病,比如糖尿病、肥胖症、骨质疏松、痛风、脂质代谢紊乱以及甲状腺、垂体、肾上腺、性腺、甲状旁腺等。

内分泌相关产品(842)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2889 Talnetant 他奈坦 Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。
SJ-MX2893 AG1024

AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的、竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化,IC50 为 57 μM。AG1024 抑制 IGF-1 受体,IC50 为 0.4 μM。相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂,AG1024 特异性区分 InsR 和 IGF-1R。 AG1024 诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。

SJ-MX2901 Atrasentan hydrochloride 盐酸阿曲生坦 Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
SJ-MX2906 Filorexant

Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki 值小于3 nM。Filorexant 具有治疗失眠的潜力。

SJ-MX2968 Ulipristal acetate 醋酸乌利司他 Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种口服活性的选择性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂 (SPRM)。Ulipristal acetate 选择性地刺激平滑肌瘤细胞的自噬反应。Ulipristal acetate 具有用于良性妇科疾病的潜力,如子宫肌瘤。
SJ-MX2988 WZ811 WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。
SJ-MX3269 Netupitant 奈妥吡坦

Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂,在 CHO 细胞中对 hNK1 的 Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 用于预防化疗诱发的恶心和呕吐(CINV)。

SJ-MX3334 SB-408124

SB-408124 (SB408124; SB 408124) 是一种有效的,选择性的,非肽的OX1受体拮抗剂,在全细胞和膜上的Ki分别为57 nM和27 nM,,比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。

SJ-MX3375 Selexipag

Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。Selexipag (NS-304)是 MRE 269 的口服长效前药,MRE 269 是一种有效的高选择性 IP 受体激动剂 (Ki值分别为 20 nM 和 260 nM,用于抑制 [3H]iloprost 与人 IP 受体的结合)。能够改善血管内皮功能障碍,肺动脉壁肥厚,右心室肥厚。此外,Selexipag (NS 304) 可以提高右心室收缩压,并改善单缬氨酸 (MCT) 诱导的肺动脉高压大鼠模型的存活率。

SJ-MX3382 PD 123319 ditrifluoroacetate PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的、选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂,IC50 值为 34 nM。PD 123319 ditrifluoroacetate 被用于选择性地研究 AT1R 和 AT2R 在高血压和其他血管研究相关模型中的具体作用。
SJ-MX3387 AVE 0991 AVE0991 是一种非肽 Ang-(1-7) 模拟物,是一种选择性的口服活性 Mas 受体激动剂 (IC50 值为 21 nM)。
SJ-MX3447 AH 6809 AH 6809 是一种 EP 和 DP 受体的拮抗剂,对克隆的人类 EP1、EP2、EP3-III 和 DP 受体的 Ki 值分别为 1217、1150、1597 和 1415 nM,对小鼠 EP2 受体的 Ki 值为 350 nM。
SJ-MX3456 TG6-10-1

TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300倍, 比作用于EP1 受体选择性高 100 倍。

SJ-MX3463 SB-222200

SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

SJ-MX3470 Pitolisant 替洛利生

Pitolisant (formerly BF2.649; Tiprolisant; BF2649; Ciproxidine; Wakix) 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂,Ki 为 0.16 nM。Pitolisant 具有用于治疗觉醒或记忆缺陷和其他认知障碍的潜力。

SJ-MX3512 CGP-42112 CGP-42112 (CGP-42112A) 是一种新型、强效、选择性血管紧张素受体 AT2 激动剂。
SJ-MX3519 PF-4136309

PF-4136309 是一种高效、选择性、可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人、小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM、17 nM 和 13 nM。

SJ-MX3542 Ro 46-2005 Ro 46-2005 是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞 (ETA 受体), IC50 值为 220 nM。
SJ-MX3556 Terutroban Terutroban 是一种选择性 TP (血栓素-前列腺素受体) 受体拮抗剂。Terutroban 通过长期改善内皮依赖性血管舒张功能和抑制血小板聚集,可能被证明有助于预防高危患者的心血管事件。
SJ-MX3562 Orexin 2 Receptor Agonist

Orexin 2 Receptor Agonist 是一种有效的选择性Orexin2受体激动剂,对OX2R的EC50为23 nM。Orexin 2 Receptor Agonist 将有助于睡眠障碍发作性睡病/猝倒的机制治疗。