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内分泌

 

内分泌是指机体某些腺体或散在的特化细胞,能合成并释放具有生物活性的物质,随血液循环输送到其他部位的靶器官、靶细胞、传递细胞间信息,调节这些器官或细胞的代谢和功能的过程。这类生物活性物质称激素。内分泌系统和神经系统是调节机体的各种正常代谢和功能的两个既互相影响又协调的主要系统。体内的各种激素是在神经系统的参与下,通过复杂而精细的调节机制,保持在与机体发育阶段及功能状态相适应的水平。

激素是实现内分泌系统整合机体功能的基础,其分泌不仅有自然的节律性,同时也受到多种机制的严密调控,可因机体的需要适时启动、适量分泌和及时终止。内分泌系统调控激素合成与分泌的环节多而复杂,每一环节的变化都将影响内分泌功能的正常发挥。

不同的激素有着不同的功能,可以调节人的情绪,影响生长发育,脏器功能,机体代谢和生殖繁衍能力。每种激素释放水平受多种因素影响。包括血液中已有的激素水平,或血液中的一些相关成分,比如:钙离子水平。

身体的很多部分都可以分泌激素,组成内分泌系统的主要分泌腺包括以下几个部分:下丘脑、垂体、甲状腺、甲状旁腺、肾上腺、松果体、卵巢、睾丸、胰腺。其中胰腺是内分泌系统的一部分,也属于消化系统,胰腺分泌的激素一部分进入血液,一部分促进消化道酶的产生。

若激素分泌失调,会引起一系列的疾病,比如糖尿病、肥胖症、骨质疏松、痛风、脂质代谢紊乱以及甲状腺、垂体、肾上腺、性腺、甲状旁腺等。

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1367 Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐 Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的α-肾上腺素阻断活性。
SJ-MX1385 Cimetidine 西咪替丁

Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的,可逆的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂,Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。

SJ-MX1401 Alfuzosin (SL 77499) 阿夫唑嗪 Alfuzosin是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
SJ-MX1402 Metoclopramide 胃复安 Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
SJ-MX1406 S 38093 S 38093 是一种可透过大脑的,具有口服活性的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。
SJ-MX1417 TG4-155 TG4-155是一种有效的脑渗透性的选择性EP2受体拮抗剂,Ki为9.9 nM。TG4-155只对EP2和DP1具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-455作用于EP2的KB为2.4 nM,比对DP1受体的选择性高14倍,比对EP1,EP3,EP4和IP的选择性比高550-4750倍。
SJ-MX1425 Tizanidine hydrochloride 盐酸替扎尼定

Tizanidine hydrochloride 是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。

SJ-MX1435 Urapidil hydrochloride 盐酸乌拉地尔

Urapidil hydrochloride 是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。

SJ-MX1470 Diphemanil Methylsulfate 甲硫二苯马尼 Diphemanil硫酸二甲酯能结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体进而降低胃酸,唾液和汗液的分泌排泄。
SJ-MX1556 Pardoprunox hydrochloride 盐酸帕多芦诺 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂,pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。
SJ-MX1578 E7046 E7046是一种口服有效的,特异性的EP4-拮抗剂,IC50值为13.5 nM,Ki值为23.14 nM;E7046具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1581 Lasofoxifene Tartrate 酒石酸拉索昔芬

Lasofoxifene Tartrate 是一种非甾体类的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

SJ-MX1585 TC-G-1008 (GPR39-C3) TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
SJ-MX1587 Sparsentan Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
SJ-MX1625 Clascoterone Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
SJ-MH0017 Dydrogesterone 地屈孕酮 Dydrogesterone 是口服活性的孕激素,可作用于孕酮缺乏相关疾病。
SJ-MX1956 Nesolicaftor (PTI-428 ) Nesolicaftor (PTI-428) 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。
SJ-MX1688 Nastorazepide Nastorazepide(Z-360)是一种选择性的, 口服有效的, 1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2(CCK-2)受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX1690 MSI-1436 MSI-1436 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 为 1 μM,而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
SJ-BP0064 Deslorelin Acetate 醋酸德舍瑞林 Deslorelin Acetate 是一种多肽化合物,也是一种促性腺激素释放激素的激动剂(GnRH激动剂),也称为 LHRH 激动剂。