MSI-1436 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂，其 IC50 为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 1 mg | ¥ 3630.00 | |
| 5 mg | ¥ 6870.00 | |
| 10 mg | 咨询 | |
| 50 mg | 咨询 |
| Cas No. |
186139-09-3
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| 分子式 |
C37H72N4O5S
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| 分子量 |
685.06
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MSI-1436 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂，其 IC50 为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。 |
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| 相关靶点 |
Phosphatase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HepG2 中，单独的 MSI-1436 (10 μM，30 分钟) 对 IRβ 的磷酸化没有影响，但与 100 nM 胰岛素联合使用时，MSI-1436 使 p-IRβ 比未处理的细胞高 18 倍，比处理过的细胞高约三倍单独使用胰岛素。MSI-1436 对 TCPTP 的抑制比对 PTP1B 活性的影响低约两个对数，由此产生的 IC50 值为 224 μM [1]。 MSI-1436 (Trodusquemine，10 μM) 在 F11 神经元细胞中恢复 ERK 磷酸化以响应 mGluR1/5 激动剂 DHPG。MSI-1436 (10 uM) 挽救 DHPG 诱导的保持电流并恢复 LMO4KO BLA 神经元中的 DSI [2]。 MSI-1436 (0.1-100 μM) 阻断 PTP1B 活性，在培养的神经元细胞中具有胰岛素样作用 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
MSI-1436 (10 mg/kg，ip) 导致肥胖依赖性体重，降低小鼠的全身脂肪含量和脂肪细胞大小以及白色脂肪组织的脂质含量。MSI-1436 处理可显著降低血浆胰岛素水平。MSI-1436 (10 mg/kg，腹腔注射) 使 STAT-3 的磷酸化增加 2.7 倍，与 100 U/kg 胰岛素联合使用时，p-IRβ 比单独使用胰岛素处理的大鼠增加三倍 [1]。 MSI-1436 (Trodusquemine) 通过恢复杏仁核内的内源性大麻素 (eCB) 信号而表现出抗焦虑作用 [2]。 MSI-1436 (5 mg/kg，ip) 对糖尿病小鼠具有抗糖尿病作用，足以抑制 CD1 小鼠的食物摄入并导致体重减轻 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4597 mL | 7.2986 mL | 14.5973 mL | |
| 5 mM | 0.2919 mL | 1.4597 mL | 2.9195 mL | |
| 10 mM | 0.1460 mL | 0.7299 mL | 1.4597 mL | |
| 50 mM | 0.0292 mL | 0.1460 mL | 0.2919 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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