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免疫/炎症

 

免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。 这包括调节诸如IL-2,IL-10,IFN-α的因子。 HIV感染的特征不仅在于深度免疫缺陷的发展,还在于持续的炎症和免疫激活。 慢性炎症是免疫功能紊乱,老化相关疾病过早出现和免疫缺陷的关键驱动因素。

免疫/炎症相关产品(2900)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX8950 DL-AP5 DL-AP5 (2-APV) 是一种竞争性的 NMDA (N-methyl-D-aspartate) 受体拮抗剂。DL-AP5 表现出明显的镇痛活性。DL-AP5 可特异性阻断兔视网膜的通道。
SJ-MX8987 DCEBIO DCEBIO,1-EBIO 的衍生物,是 T84 结肠细胞中 Cl- 分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K+ 通道和顶端膜的 Cl- 传导来刺激 Cl- 分泌。
SJ-BP0525 Talfirastide acetate Talfirastide acetate 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽,由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。Talfirastide acetate 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性(IC50=0.65 μM)。Talfirastide acetate 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Talfirastide acetate 阻断血管紧张素 Ⅱ 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,对内皮细胞具有抗血管生成和生长抑制作用。
SJ-MX9067 Src Inhibitor 3 Src Inhibitor 3 是一种有效的、口服活性的 c 末端 Src 激酶 (CSK),在 CSK HTRF 和 Caliper 实验中 IC50 值分别为低于 3 nM 和 4 nM。Src Inhibitor 3 具有增强 T 细胞受体信号转导诱导的 T 细胞增殖的能力。
SJ-MX9089 MRS 1523 MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
SJ-MX9097 BU224 hydrochloride BU224 hydrochloride 是一种选择性高亲和力的咪唑啉 imidazoline I2 受体配体,Ki 为 2.1 nM。BU224 hydrochloride 有时被用作 I2 受体拮抗剂。BU224 hydrochloride 具有神经保护作用,具有抗炎、抗凋亡作用。BU224 hydrochloride 可改善 5XFAD 小鼠的记忆,增大树突棘和减少 Aβ 诱导的 NMDARs 的变化。BU224 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病研究。
SJ-MX9108 FCPR03 FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4 催化域,PDE4B1 和 PDE4D7,IC50 值分别为 60 nM,31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎,神经保护和抗抑郁样作用。
SJ-MX9130 GX-201 GX-201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂,其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。
SJ-MX9135 UPF-523 UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物,是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂,IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2),III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
SJ-MX9139 JC124 JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。
SJ-MX9140 Cipepofol 环丙酚 Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物,是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的心肌梗死。
SJ-MX9200 CMS-121 CMS-121 是一种喹诺酮衍生物,也是一种口服活性的乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (acetyl-CoA carboxylase 1,ACC1) 抑制剂。CMS-121 分别以 EC50 值 为 7 nM 和 200 nM 来保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤。CMS-121 具有强大的神经保护,抗炎,抗氧化和肾保护作用。
SJ-MX9203 DCVC DCVC (S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-&alpha;的释放。
SJ-MX9238 ThioLox ThioLox 是一种竞争性 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂,其 Ki 为 3.30 μM。ThioLox 显示抗炎和神经保护特性。
SJ-MX9242 Fodipir 福地吡 Fodipir 是 mangafodipir 的活性代谢物,能够通过阻止 7β-抗羟胆固醇诱导的细胞凋亡,参与 mangafodipir 介导的细胞保护。
SJ-MX9245 Phenamil methanesulfonate Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
SJ-MX5255A Olsalazine 奥沙拉嗪 Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂,IC50 为0.39 mM,还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究,具有抗炎活性。
SJ-MX1591 SB290157 trifluoroacetate

SB290157 trifluoroacetate 是有效、选择性的 C3a 受体的拮抗剂,IC50 值为 200 nM。

SJ-MX0852 Cangrelor Tetrasodium 坎格雷洛四钠盐

Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。

SJ-MX0676 AMG 487

AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体 3 (CXCR3) 拮抗剂,对 CXCL10 和 CXCL11 抑制的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。