Talfirastide acetate 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽，由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。Talfirastide acetate 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性(IC50=0.65 μM)。Talfirastide acetate 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Talfirastide acetate 阻断血管紧张素 Ⅱ 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大，对内皮细胞具有抗血管生成和生长抑制作用。
| Cas No. |
2855063-75-9
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| 分子式 |
C43H66N12O13
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| 分子量 |
959.06
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| Sequence |
Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro
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| Sequence Shortening |
DRVYIHP
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Talfirastide acetate 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽，由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。Talfirastide acetate 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性(IC50=0.65 μM)。Talfirastide acetate 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Talfirastide acetate 阻断血管紧张素 Ⅱ 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大，对内皮细胞具有抗血管生成和生长抑制作用。 |
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| 相关靶点 |
Angiotensin Receptor；Angiotensin-converting Enzyme (ACE)；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Metabolic Enzyme/Protease
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| 产品类别 |
多肽
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| 应用领域 |
内分泌；免疫/炎症；心血管
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| 体外研究 (In Vitro) |
Talfirastide acetate 抑制培养血管平滑肌细胞生长，而等摩尔浓度的 Ang II 则刺激细胞生长 [1]。 Talfirastide acetate 通过抑制 NRK-52E 细胞中 TGF-β-ERK 通路的慢性刺激，消除甲基乙二醛修饰白蛋白 (MGA) 刺激的肌成纤维细胞表型 [2]。 Talfirastide acetate 通过 Mas 受体 (MasR) 对抗 Ang II/血管紧张素 II 1型受体 (AT1R)，促进抗炎、血管扩张和神经保护作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Talfirastide acetate (0.01-0.06 mg/kg；每天) 可显著改善 DSS 诱导的结肠炎。结肠炎相关的 p38、ERK1/2 和 Akt 磷酸化被 Talfirastide acetate 处理降低 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
25 mg/mL (26.07 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0427 mL | 5.2134 mL | 10.4269 mL | |
| 5 mM | 0.2085 mL | 1.0427 mL | 2.0854 mL | |
| 10 mM | 0.1043 mL | 0.5213 mL | 1.0427 mL | |
| 50 mM | 0.0209 mL | 0.1043 mL | 0.2085 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
