010506,0D01
PF-06873600
目录号 : SJ-MX1452 纯度:99.39%
PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
CAS No. :2185857-97-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  1590.00
5 mg ¥  3960.00
10 mg ¥  6455.00
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大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
2185857-97-8
分子式
C20H27F2N5O4S
分子量
471.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。

相关靶点
CDK
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
IC50 & Target
ki ki ki
CDK2 [1] CDK4 [1] CDK6 [1]
0.09 nM 0.13 nM 0.16 nM

 

体外研究 (In Vitro)

PF-06873600 是一种口服生物可利用的、周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性 [1]

PF-06873600 选择性靶向CDKs,结合并抑制其活性。抑制这些激酶可导致细胞周期阻滞、诱导凋亡和抑制肿瘤细胞增殖。CDKs是 ATP依赖的丝氨酸/苏氨酸激酶,是细胞周期进程和细胞增殖的重要调节因子,经常在肿瘤细胞中过表达 [2]

参考文献

[1].Kevin D Freeman-Cook, et al. Discovery of PF-06873600, a CDK2/4/6 Inhibitor for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2021 Jul 8;64(13):9056-9077.
[2]. NCI Drug Dictionary.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
94 mg/mL (199.36 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1208 mL 10.6040 mL 21.2080 mL
5 mM 0.4242 mL 2.1208 mL 4.2416 mL
10 mM 0.2121 mL 1.0604 mL 2.1208 mL
50 mM 0.0424 mL 0.2121 mL 0.4242 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.39%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。