XL413 (BMS-863233) - CAS:1169562-71-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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XL413 (BMS-863233)

目录号 : SJ-MX0723 纯度：99.80%

XL413 (BMS-863233)是强效、选择性和口服生物可利用的cell division cycle 7 homolog (CDC7) 抑制剂，IC50值为3.4 nM，对CK2的选择性大于60倍，对PIM1的选择性大于10倍，对100多种蛋白激酶的选择性大于300倍。XL 413诱导肿瘤细胞凋亡和抑制CDC7过表达肿瘤细胞的细胞增殖。

CAS No. :1169562-71-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 495.00
5 mg	¥ 890.00
10 mg	¥ 1400.00
50 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1169562-71-3

分子式

C₁₄H₁₃Cl₂N₃O₂

分子量

326.18

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

CDK

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
Cdc7 ^[1]	PIM1 ^[1]	CK2 ^[1]
3.4 nM	42 nM	215 nM

体外研究 (In Vitro)

XL413 (BMS-863233)在 Colo-205 细胞中抑制细胞增殖 (IC50=2685 nM)，降低细胞活力 (IC50=2142 nM) 并引发 caspase 3/7 活性 (EC50=2288 nM)。 XL413还显着抑制 colo-205 在软琼脂中不依赖贴壁的生长 (IC50=715 nM)^[1]。

XL413对肿瘤有细胞毒作用，在 HCC1954 细胞中的 IC50 为 22.9 µM，在 Colo-205 细胞中为 1.1 µM。 XL413在 Colo-205 细胞中诱导细胞凋亡，但在 HCC1954 细胞中不诱导。 XL413 是体外有效的 DDK 抑制剂，IC50 为 22.7 nM ^[2]。

XL413 在抑制 HCC1954 细胞中 DDK 依赖性 Mcm2 磷酸化方面存在缺陷，但在 Colo-205 细胞中有效 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

XL413 (BMS-863233; 100 mg/kg, p.o.) 在小鼠中表现出优异的血浆暴露并具有良好的 PK 特性。 XL413（10、30 或 100 mg/kg，口服）在所有剂量下均具有良好的耐受性，体重无明显减轻^[1]。

参考文献

[1]. Koltun ES, et al. Discovery of XL413, a potent and selective CDC7 inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 1;22(11)：3727-31.

[2]. Sasi NK, et al. The potent Cdc7-Dbf4 (DDK) kinase inhibitor XL413 has limited activity in many cancer cell lines and discovery of potential new DDK inhibitor scaffolds. PLoS One. 2014 Nov 20;9(11)：e113300.

溶解度数据

体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	25 mg/mL (76.64 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0658 mL	15.3290 mL	30.6579 mL
	5 mM	0.6132 mL	3.0658 mL	6.1316 mL
	10 mM	0.3066 mL	1.5329 mL	3.0658 mL
	50 mM	0.0613 mL	0.3066 mL	0.6132 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。