AZD-5438 - CAS:602306-29-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

010506,0D01

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AZD-5438

目录号 : SJ-MX1978 纯度：98.77%

AZD-5438 是有效的 CDK1、CDK2 、CDK5、CDK6 和 CDK9 抑制剂，有效抑制 CDK2-cyclin E、CDK2-cyclin A 、CDK1-cyclin B1、CDK6-cyclin D3 和 CDK9-cyclin T 的激酶活性 (IC50 分别为 6、45、16、21 和 20 nM)。与许多其他 CDK 抑制剂一样，AZD5438 还在体外抑制 CDK5-p25、CDK7-cyclin H 和 CDK4-cyclin D1 的激酶活性 (IC50 为 14、821 和 449 nM)。

CAS No. :602306-29-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 280.00
10 mg	¥ 445.00
50 mg	¥ 1680.00
100 mg	¥ 2940.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

602306-29-6

分子式

C₁₈H₂₁N₅O₂S

分子量

371.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

CDK

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	CDK2-cyclin E ^[1]	6 nM
IC50	CDK2-cyclin A ^[1]	45 nM
IC50	CDK5-p25 ^[1]	14 nM
IC50	CDK1-cyclin B1 ^[1]	16 nM
IC50	CDK9-cyclin T ^[1]	20 nM
IC50	CDK6-cyclin D3 ^[1]	21 nM
IC50	CDK4-cyclin D1 ^[1]	449 nM
IC50	CDK7-cyclin H ^[1]	821 nM

体外研究 (In Vitro)

AZD5438 有效抑制细 CDK2-cyclin E、CDK2-cyclin A 、CDK1-cyclin B1、CDK6-cyclin D3 和 CDK9-cyclin T 的激酶活性 (IC50 分别为 6、45、16、21 和 20 nM)。与许多其他 CDK 抑制剂一样，AZD5438 还在体外抑制 CDK5-p25、CDK7-cyclin H 和 CDK4-cyclin D1 的激酶活性 (IC50 为 14、821 和 449 nM) ^[1]。

AZD5438 显著增强 NSCLC 细胞的细胞放射敏感性。AZD5438 联合放疗也可增强肿瘤生长延迟，增强因子范围为 1.2-1.7 nM ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

AZD5438 (50 mg/kg 和 75 mg/kg；p.o.；每日两次) 抑制人肿瘤异种移植物的生长。在体内，AZD5438 降低活跃循环细胞的比例。对 AZD5438 处理的 SW620 异种移植物的进一步药效学分析表明，有效剂量的 AZD5438 (>40% 肿瘤生长抑制) 在单次口服剂量后可维持对生物标志物 (如 pRbSer249/Thr252) 的抑制长达 16 小时 ^[1]。

参考文献

[1]. Byth KF, et al. AZD5438, a potent oral inhibitor of cyclin-dependent kinases 1, 2, and 9, leads to pharmacodynamic changes and potent antitumor effects in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1856-66.

[2]. Raghavan P, et al. AZD5438, an inhibitor of Cdk1, 2, and 9, enhances the radiosensitivity of non-small cell lung carcinoma cells. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Nov 15;84(4):e507-14.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	74 mg/mL (199.21 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6921 mL	13.4604 mL	26.9208 mL
	5 mM	0.5384 mL	2.6921 mL	5.3842 mL
	10 mM	0.2692 mL	1.3460 mL	2.6921 mL
	50 mM	0.0538 mL	0.2692 mL	0.5384 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。