TMP269 - CAS:1314890-29-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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TMP269

目录号 : SJ-MX0402 纯度：99.03%

TMP269 是一种有效、选择性和细胞渗透性 IIa 类 HDAC 抑制剂，其作用于 HDAC4、HDAC5、HDAC7 和 HDAC9 的 IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。与 I 类 HDAC 相比，显示 20-400 倍的选择性。

CAS No. :1314890-29-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 445.00
5 mg	¥ 785.00
10 mg	¥ 1240.00
25 mg	¥ 2370.00
50 mg	¥ 3415.00
100 mg	¥ 4950.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1314890-29-3

分子式

C₂₅H₂₁F₃N₄O₃S

分子量

514.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

HDAC

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
HDAC9 ^[1]	HDAC7 ^[1]	HDAC5 ^[1]	HDAC4 ^[1]	HDAC8 ^[1]	HDAC6 ^[1]
23 nM	43 nM	97 nM	157 nM	42000 nM	82000 nM

体外研究 (In Vitro)

TMP269 在 10 μM 时对人类 CD4⁺ T 细胞的线粒体活性和/或活力没有影响，可用作鉴定 IIa 类 HDAC 酶的内源性底物的工具 ^[1]。

在 IEC-18 肠上皮细胞中，TMP269 阻止响应 G 蛋白偶联受体/PKD1 激活而诱导的细胞周期进程、DNA 合成和增殖 ^[2]。

与 HDAC4 敲低一样，TMP269 显著增强 CFZ 在 MM 细胞系中诱导的细胞毒性，上调 ATF4 和 CHOP 并诱导细胞凋亡。 TMP269 不会过度乙酰化 MM 细胞系中的组蛋白 H3K9 或 α-微管蛋白，证实它对 I 类或 IIb 类 HDAC 没有抑制作用。与细胞凋亡一致，TPM269 诱导的细胞毒性与 caspase-8、-9、-3 和 PARP 的裂解有关 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

在体内血管生成试验中，MDA-MB-231 细胞与生长因子减少的 Matrigel 混合并皮下植入裸鼠的侧腹。 TMP269 (皮下注射；15 mg/kg；每隔一天；10 天) 显示出明显的抗血管生成作用，对小鼠血管生成抑制作用达 76% ^[4]。

参考文献

[1]. Lobera M, et al. Selective class IIa histone deacetylase inhibition via a nonchelating zinc-binding group. Nat Chem Biol. 2013 May;9(5):319-25.

[2]. Sinnett-Smith J, et al. Protein kinase D1 mediates class IIa histone deacetylase phosphorylation and nuclear extrusion in intestinal epithelial cells: role in mitogenic signaling. Am J Physiol Cell Physiol. 2014 May 15;306(10):C961-71.

[3]. Kikuchi S, et al. Class IIa HDAC inhibition enhances ER stress-mediated cell death in multiple myeloma. Leukemia. 2015 Sep;29(9):1918-1927.

[4]. EricSalgado, et al. Volume 503 HDAC9 overexpression confers invasive and angiogenic potential to triple negative breast cancer cells via modulating microRNA-206. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Sep 5;503(2):1087-1091.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (194.36 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9436 mL	9.7178 mL	19.4356 mL
	5 mM	0.3887 mL	1.9436 mL	3.8871 mL
	10 mM	0.1944 mL	0.9718 mL	1.9436 mL
	50 mM	0.0389 mL	0.1944 mL	0.3887 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。