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Molidustat (BAY 85-3934)是一种新型的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，对PHD1， PHD2， PHD3的IC50值分别为480 nM， 280 nM和450 nM。Molidustat可刺激促红细胞生成素 (EPO) 的产生和红细胞的形成，而不会产生高血压作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 755.00 | |
| 10 mg | ¥ 1175.00 | |
| 50 mg | ¥ 3080.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1154028-82-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H14N8O2
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| 分子量 |
314.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Molidustat (BAY 85-3934)是一种新型的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，对PHD1， PHD2， PHD3的IC50值分别为480 nM， 280 nM和450 nM。Molidustat可刺激促红细胞生成素 (EPO) 的产生和红细胞的形成，而不会产生高血压作用。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase |
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease |
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Molidustat 对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的平均 IC50 值分别为 480 nM、280 nM 和 450 nM [1]。 将 HeLa 细胞暴露于Molidustat （ 5 μM） 20 分钟足以诱导HIF-1α到可检测浓度。在细胞报告分析中，Molidustat 在缺氧反应元件启动子的控制下诱导萤光素酶报告基因的表达，EC50均值(±SD)为8.4 ± 0.7 μM (n=4) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过口服的HIF-PH抑制剂Molidustat (BAY 85-3934)， 稳定HIF导致健康Wistar大鼠和食蟹猴中EPO的产生呈剂量依赖性。Molidustat疗法可有效治疗肾功能受损的大鼠的肾性贫血，并且与rhEPO治疗不同，它在CKD大鼠模型中使高血压正常化 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2 mg/mL (6.36 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1817 mL | 15.9084 mL | 31.8167 mL | |
| 5 mM | 0.6363 mL | 3.1817 mL | 6.3633 mL | |
| 10 mM | 0.3182 mL | 1.5908 mL | 3.1817 mL | |
| 50 mM | 0.0636 mL | 0.3182 mL | 0.6363 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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